| 摘要 |
Atalálmány tárgyát új eljárás képezi az (I) általános képletűvegyületek előállítására. Atalálmány tárgyához tartoznak a fentielőállításhoz közbenső termékként alkalmazható (IV) általános képletűvegyületek, valamint az ezek előállítására szolgáló eljárás is. Az (I)általános képletű 1H-indol-3-glioxamid-származékok alkalmazhatók azsPLA2 által közvetített zsírsavkibocsátás gátlására és ennekkövetkeztében különféle rendellenes állapotok, mint a szeptikus sokk,hasnyálmirigy-gyulladás, trauma, bronchus asztma, szénanátha, reumáseredetű ízületi gyulladás és az sPLA2 által előidézett egyéb betegségkezelésére. Atalálmány szerinti eljárást oly módon végzik, hogy a) egy(X) általános képletű vegyületet halogéneznek, majd b) a kapottvegyületet hidrolizálják és dekarboxilezik, majd c) egy (VII)általános képletű vegyületet a fentiek szerint kapott vegyülettelalkileznek, majd d) a kapott vegyületet aminezik és dehidratálják, e)majd az így kapott vegyületet oxidálják, majd f) a kapott vegyületetCH2R4a általános képletű vegyülettel alkilezik, majd g) a kapottvegyületet oxalil-kloriddal és ammóniával reagáltatják, majd h) akapott vegyületet adott esetben hidrolizálva (I) általános képletűvegyületet állítanak elő, amit kívánt esetben sóvá alakítanak. Ó |
