| 摘要 |
Atalálmány tárgya új eljárás az (I) képletű szubsztituáltperhidroizoindolszármazék és gyógyászatilag elfogadható sóielőállítására ipari méretekben. Atalálmány abban áll, hogy dimetil-szukcinátot benzaldehiddel reagáltatnak metanolos közegben, majd akapott disavat aprotikus oldószerben, célszerűen tetrahidrofuránbanvagy diizopropil-éterben, ecetsavanhidrid jelenlétében hevítik, majd akapott anhidridet egy perhidroizoindollal reagáltatják aprotikusoldószerben, célszerűen toluolban, acetonitrilben, etil-acetátban,metil-terc-butil-éterben vagy tetrahidrofuránban, vagy pedigtetrahidrofurán és toluol elegyében, a kapott vegyületet katalitikushidrogénezésnek vetik alá aszimmetrikus hidrogénezőkatalizátorkéntródium/(2S,4S)-N-butoxi-karbonil-4-difenil-foszfino-2-difenil-foszfino-metil-pirrolidin megnevezésű vagy Rh(S,S)BPPM rövidítésseljelölt komplexet használva metanolos vagy metilén-kloridos közegben,az ekkor kapott vegyületet egy aminnal sóvá alakítják, ezután az ígykapott sót bázikus közegben egy ásványi só jelenlétében az (I) képletűvegyület addíciós sójává alakítják, amelyet ezután kívánt esetben amegfelelő szabad savvá konvertálják savas közegben, és kívánt esetbenaz így kapott (I) képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadhatóaddíciós sóvá alakítják. Az (I) képletű vegyület inzulinkiválasztóhatással rendelkezik. Ó |
