| 发明名称 | 三环5,6－二氢－9H－吡唑并[3,4－C]－1,2,4－三唑并[4,3－α]吡啶 | ||
| 摘要 | 一种式Ⅰ化合物，其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>２</SUP>、R<SUP>３</SUP>、R<SUP>９</SUP>、R<SUP>１０</SUP>如上文定义。式Ⅰ化合物及其药学可接受盐可用于抑制Ⅳ型磷酸二酯酶（ＰＤＥ）和产生肿瘤坏死因子（ＴＮＦ）；还可用于治疗以Ⅳ型磷酸二酯酶为特征的哮喘、关节炎、支气管炎、慢性妨碍性导气管疾病、牛皮癣、过敏性鼻炎、皮炎及其它炎症性疾病以及涉及ＴＮＦ生成的艾滋病、脓毒症、脓毒性休克及其它疾病如恶病质。$#! | ||
| 申请公布号 | CN1061044C | 申请公布日期 | 2001.01.24 |
| 申请号 | CN96107630.5 | 申请日期 | 1996.06.06 |
| 申请人 | 美国辉瑞有限公司 | 发明人 | 艾伦·Ｊ·杜普兰蒂尔;凯尔文·库珀 |
| 分类号 | C07D471/14;A61K31/44;//(C07D471/14,221:00,231:00,249:00) | 主分类号 | C07D471/14 |
| 代理机构 | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人 | 巫肖南 |
| 主权项 | 1、一种式Ⅰ化合物，<img file="9610763000021.GIF" wi="508" he="344" />及其药学可接受盐；其中R<sup>1</sup>为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)链烯基、苯基、二甲基氨基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基，基中烷基、苯基或链烯基可由最多两个羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基或三氟甲基或最多三个卤原子取代；R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>14</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>)链烯基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基、饱和或不饱和的(C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>)杂环(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>基团，其中n为0、1或2，所含杂原子为一个或两个选自氧、硫、磺酰基、氮和NR<sup>4</sup>，其中R<sup>4</sup>为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；或者式Ⅱ基团：<img file="9610763000022.GIF" wi="785" he="158" />其中a为1至5的整数；b和c为0或1；R<sup>5</sup>为氢、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>)链烯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷氧基、卤素、三氟甲基、CO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、CONR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、NO<sub>2</sub>或SO<sub>2</sub>NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>，其中R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自独立为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；其中Z为氧、硫、SO<sub>2</sub>、CO或NR<sup>8</sup>，其中R<sup>8</sup>为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；以及Y为任选地由最多两个(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)亚烷基或(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基；其中各个烷基、链烯基、环烷基、烷氧基烷基或杂环基团由1至14个(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基、三氟甲基或卤素取代，优选1至5个；以及R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>各自独立选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基和(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳氧基。 | ||
| 地址 | 美国纽约州 | ||