四环氟喹诺酮羧酸,其制备方法及其为活性成分药物组合物

摘要

本发明公开了四环氟喹诺酮羧酸,即式(Ⅰ)的1,9－桥式5－氧－5H－噻唑并[3,2－a]喹啉－4－羧酸衍生物(其中取代基Z、B、R¹具有说明书中所述定义)及其制备方法和药物组合物,其抗菌活性比氧氟沙星好。

主权项

1．四环氟喹诺酮类化合物通式(Ⅰ)的1，9—桥式    5—氧—5H—噻唑并[3，2—a]喹啉—4—羧酸衍生物：其中，R¹代表氢、任意被羟基、甲氧基、氨基、甲胺基或二甲胺基取代的具有1至4个碳原子的烷基；B代表S或NCH₂CH₃；Z代表下列结构的基团：其中，R²、R³、R⁴：代表氢、直链成支链的C₁～C₃烷基或R³R⁴代表CH₂；X代表O，S或NH：R⁵、R⁶代表氢、任意被羟基、甲氧基、氨基、甲胺基或二甲胺基取代的具有1～4个碳原子的烷基；R⁷代表羟基或—NR¹¹R¹²；R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²：代表氢、直链或支链的C₁～C₃烷基，或(Ⅰ)代合物是以其外消旋体或光学对映体形式和以它们的可药用水合物及酸加成盐形式以及以它们的碱金属盐、碱土金属盐形式存在的。