发明名称 1,2–二取代之苯甲醯胺衍生物以及养毛剂、皮肤外用剂
摘要 本发明系关于以下列一般式所示之1,2-二取代苯甲醯胺衍生物及其盐:CC…(|)(A及B之任一方为R1(R1为C10-30之烃基),另一方为-(CH2)n-NR2R3。Z表示-OCONR6-。R2,R3系氢原子,C1-6烷基或NR2R3为吗、咪唑基或可经C1-61为0至2之整数,m为0或1,n为0至5之整数。上述之1,2-二取代苯甲醯胺衍生物及其盐具有优良之发毛促进效果、育毛效果,对于哺乳动物特别是人类脱毛之治疗、改善,及预防非常有用。
申请公布号 TW415932 申请公布日期 2000.12.21
申请号 TW087117623 申请日期 1998.10.23
申请人 资生堂股份有限公司 发明人 福西宏忠;海健一;田岛正裕;小林孝次
分类号 A61K7/06;C07C233/00;C07D241/00 主分类号 A61K7/06
代理机构 代理人 陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1.一种下列一般式所示之1,2-二取代苯甲醯胺衍生 物及其盐: (上述之一般式(1)中,A及B之任一方为R1所示之C10-30 烃基,另一方为-(CH2)n-NR2R3所示 之基, Z表示-OCONR6-, R2,R3系氢原子,C1-6烷基或NR2R3为吗基、咪唑基或 可经C1-6烷基或羟基C1-6烷基取代 之基,当A为-(CH2)n-NR2R3时,或者当-Z-B为-OCONR6-(CH 2)n-NR2R3时,则R2为氢原子 、C1-6烷基,R3及R5或R6可一起形成含有两个氮原子 之6或7员杂环, R4表示C1-4烷氧基, R5表示氢原子, R6为氢原子, 1表示0-2之整数,m表示0或1,n表示0-3之整数)。2.如申 请专利范围第1项之1,2-二取代苯甲醯胺衍生物及 其盐,其中A为R1所示之基,B为 -(CH2)n-NR2R3所示之基。3.如申请专利范围第2项之1,2 -二取代苯甲醯胺衍生物及其盐,其中Z为-OCONR6-,R6 为氢原 子。4.如申请专利范围第2项1,2-二取代苯甲醯胺衍 生物及其盐,其中n为2-3。5.如申请专利范围第2项 之1,2-二取代苯甲醯胺衍生物及其盐,系以下列一 般式(IA)或(IB) 所示者: (一般式(IA)及(IB)中,R2为氢原子、C1-6烷基,R5为氢原 子,P为1,R1.R4.m及1均与申 请专利范围第1项中所定义者相同)。6.如申请专利 范围第1项之1,2-二取代苯甲醯胺衍生物及其盐,其 中A为-(CH2)n-NR2R3所示 之基,B为R1所示之基。7.如申请专利范围第6项之1,2 -二取代苯甲醯胺衍生物及其盐,其中n为2-3。8.如 申请专利范围第6项之1,2-二取代苯甲醯胺衍生物 及其盐,系以下列一般式(IC)或(ID) 所示者: (一般式(IC)及(ID)中,R2为氢原子、C1-6烷基,Z为-OCONR6 -,R6为氢原子,R1.R4.1及m 均如申请专专利范围第1项中所定义者相同)。9.如 申请专利范围第1-8项任一项之1,2-二取代苯甲醯胺 衍生物及其盐,其中R1为C10-30烷 基。10.如申请专利范围第1.5或8项任一项之1,2-二 取代苯甲醯胺衍生物及其盐,其中m为0。11.如申请 专利范围第1.5或8项任一项之1,2-二取代苯甲醯胺 衍生物及其盐,其中1为0。12.一种生毛用之医药组 成物,系以申请专利范围第1-11项任一项之1,2-二取 代苯甲醯胺衍 生物及其药理上所容许之盐为有效成分。13.一种 皮肤外用之医药组成物,系以申请专利范围第1-13 项任一项之1,2-二取代苯甲醯胺 衍生物及其药理上所容许之盐为有效成分。图式 简单说明: 第一图-第二十一图系以图示表示本发明之1,2-二 取代苯甲醯胺衍生物之制造方法之例 。
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