发明名称 经氟苯基取代之烯基羧酸胍,其制法、其做为药物或诊断剂之用途及含其之药物
摘要 本发明系有关式I化合物
申请公布号 TW415936 申请公布日期 2000.12.21
申请号 TW085107133 申请日期 1996.06.14
申请人 赫斯脱化工厂股份有限公司 发明人 史介罗;赖汉士;克汉斯;瓦安迪;史渥卡;艾尤度
分类号 A61K31/155;C07C279/10 主分类号 A61K31/155
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种式I之带有氟苯基之烯基羧酸胍 其中 R(6)为氢或(C1-C6)烷基; R(7)独立如R(6)之定义;且 R(1)、R(2)、R(3)、R(4)与R(5)分别独立为氢或F; 然而R(1)、R(2)、R(3)、R(4)与R(5)中需至少一个为氟; 及其医药上可耐受之盐。2.根据申请专利范围第1 项之式I带有氟苯基之烯基羧酸胍,其中 R(6)为氢或(C1-C4)-烷基; R(7)独立如R(6)之定义;且 R(1)、R(2)、R(3)、R(4)与R(5)分别独立为氢或F; 然而R(1)、R(2)、R(3)、R(4)与R(5)中需至少一个为氟 。3.根据申请专利范围第1或2项之式I带有氟苯基 之烯基羧酸胍,其中 R(6)为氢或CH3; R(7)为氢;且 R(1)、R(2)、R(3)、R(4)与R(5)分别独立为氢或F; 然而R(1)、R(2)、R(3)、R(4)与R(5)中需至少一个为氟 。4.一种制备根据申请专利范围第1项之式I带有氟 苯基之烯基羧酸胍之方法,其包括于惰性有 机溶剂中,于20℃至有机溶剂沸点之温度下,将式II 化合物与胍反应 R(1)至R(7)如上述定义,且L为容易经亲核性取代之脱 离基。5.根据申请专利范围第1项之式I带有氟苯基 之烯基羧酸胍,其系用于制备治疗节律不整之药 物。6.根据申请专利范围第1项之式I带有氟苯基之 烯基羧酸胍,其系用于制备治疗或预防心肌梗 塞之药物。7.根据申请专利范围第1项之式I带有氟 苯基之烯基羧酸胍,其系用于制备治疗或预防狭心 症 之药物。8.根据申请专利范围第1项之式I带有氟苯 基之烯基羧酸胍,其系用于制备治疗或预防心脏绝 血病症之药物。9.根据申请专利范围第1项之式I带 有氟苯基之烯基羧酸胍,其系用于制备治疗或预防 周边及 中枢神经系统之绝血病症及中风之药物。10.根据 申请专利范围第1项之式I带有氟苯基之烯基羧酸 胍,其系用于制备治疗、或预防周 边器官及四肢绝血病症之药物。11.根据申请专利 范围第1项之式I带有氟苯基之烯基羧酸胍,其系用 于制备治疗休克病症之 药物。12.根据申请专利范围第1项之式I带有氟苯 基之烯基羧酸胍,其系用于制备用于外科手术及 器官移植之药物。13.根据申请专利范围第1项之式 I带有氟苯基之烯基羧酸胍,其系用于制备用于防 腐及保存 施行手术之移植物之药物。14.根据申请专利范围 第1项之式I带有氟苯基之烯基羧酸胍,其系用于制 备治疗以细胞增殖 作用为原发性或续发性病因之疾病之药物。15.根 据申请专利范围第1项之式I带有氟苯基之烯基羧 酸胍,其系用于制备供抑制Na+/H+交 换剂及供诊断高血压与增殖性病变之科学工具。 16.一种供治疗由Na+/H+交换剂增加所引起之疾病的 医药组合物,其系包括有效量根据申请 专利范围第1项之式I带有氟苯基之烯基羧酸胍做 为活性成份。
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