| 主权项 |
1.一种通式I化合物 Ar表示以1或多个取代基取代之苯基,且该取代基系 选自低级烷氧基,-C(O)NR1R2, -NHC(O)R3,-NHC (O)NR4R5,-NHC(O)OR6,其中R1, R2,R3,R4及R5各自 为氢原子或低级 烷基且R6代表低级烷基, R表示含1至6个碳原子之线性或分支烷基或含5至7 个碳原子之环烷基; 及此等化合物之盐。2.如申请专利范围第1项之通 式I化合物,其中Ar表示以选自甲氧基,-C(O)NHMe,-NHC(O) Me ,-NHCONH2 ,-NHCONHMe及-NHC(O)OMe之取代基取代之苯基及 其中R表示第三丁基、新戊基 、环戊基、环己基或环庚基。3.如申请专利范围 第1或2项之通式I化合物,其对应于下式: 一N-第三丁基-5-[2-(2-甲氧苯氧)乙基胺基]戊醯胺; 一N-环己基-5-[2-(2-甲氧苯氧)乙基胺基]戊醯胺; 一N-新戊基-5-[2-(2-甲氧苯氧)乙基胺基]戊醯胺; 一N-环戊基-5-[2-(2-甲氧苯氧)乙基胺基]戊醯胺; 一N-环庚基-5-[2-(2-甲氧苯氧)乙基胺基]戊醯胺; 一N-环己基-5-[2-(2-甲基胺羰基)苯氧)乙基胺基]戊 醯胺; 一N-新戊基-5-[2-(2-甲基胺羰基)苯基)乙基胺基]戊 醯胺; 一N-新戊基-5-[2-(2-(胺羰基胺基)苯氧)乙基胺基]戊 醯胺; 一N-新戊基-5-[2-(3-(胺羰基胺基)苯氧)乙基胺基]戊 醯胺; 一N-环庚基-5-[2-(3-(胺羰基胺基)苯氧)乙基胺基]戊 醯胺; 一N-环己基-5-[2-(3-(甲基羰胺基)苯氧)乙基胺基]戊 醯胺; 一N-新戊基-5-[2-(3-(甲基羰胺基)苯氧)乙基胺基]戊 醯胺; 一N-新戊基-5-[2-(3-(甲氧羰胺基)苯氧)乙基胺基]戊 醯胺; 一N-新戊基-5-[2-(3-(甲基胺羰基)苯氧)乙基胺基]戊 醯胺; 及此等化合物与无机或有机酸之盐。4.一种制造 如申请专利范围第1项之通式I化合物之方法,其特 征为: A)式II化含物 其中Ar定义如申请专利范围第1项,与式III化合物于 存在一无机硷下于极性溶剂中加热来反 应, 其中X表示卤素或伪卤素,俾获得式IV化合物 式IV化合物以式RNH2之胺(其中R定义如申请专利范 第1项)处理获得式V化合物, B)或将式VI化合物 其中Y表示卤素或伪卤素基团及R定义如申请专利 范围第1项, 于存在酸接受剂或无机硷下于极性溶剂中加热,或 于无溶剂下与过量如下N-基乙醇胺加热 ,来与该N-基乙醇胺反应: 获得式VII化合物, 将式VII化合物于存在有机硷下于惰性溶剂中转化 成硼化合物, 其中Z为卤素或伪卤素基团, 式VIII化合物与通式ArOH化合物(其中Ar定义如申请 专利范围第1项)于存在硷下于质子惰性 溶剂中反应以获得定义如上之式V化合物, 式V化合物藉割裂去除基官能基转化成式I化合 物;及式I化合物可藉酸作用转成对应酸盐 。5.如申请专利范围第1项之式I化合物,该化合物 及其与医药可接受性无机酸及有机酸所形成 之加成盐可作为药剂。6.如申请专利范围第2或3项 之式I化合物,该化合物及其与医药可接受性无机 酸及有机酸所 形成之加成盐可作为药剂。7.一种对5HT1A受体具高 亲和力之医药组成物,其含有至少一种如申请专利 范围第5或6项之 药物之活性成份。8.如申请专利范围第1项之式I化 合物之,其系用于制备止吐药。9.如申请专利范围 第1项之式I化合物,其系用于制备减少胃酸分泌用 药。10.如申请专利范围第1项之式I化合物,其系用 于制备加速胃排空用药。11.如申请专利范围第1项 之式I化合物,其系用于制备调整肠蠕动用药。12. 如申请专利范围第1项之式I化合物,其系用于制备 治疗焦虑、抑郁、睡眠障碍用药。13.如申请专利 范围第1项之式I化合物,其系用于制备治疗心脏血 管病症,特别是高血压之 用药。14.一种如下式IV,V,VII或VIII化合物, Ar表示以1或多个取代基取代之苯基,且该取代基系 选自低级烷氧基,-C(O)NR1R2, -NHC(O)R3,-NHC (O)NR4R5,-NHC(O)OR6,其中R1,R2,R3,R4及R5各自 为氢原子或低级烷 基且R6代表低级烷基, R表示含1至6个碳原子之线性或分支烷基或含5至7 个碳原子之环烷基;Z表示卤素或伪卤素基 团。 |
