杂环硫代酯和酮

摘要

本发明涉及对FKBP型亲免素具有亲和性的神经营养性低分子量、小分子杂环酯类和酰胺类化合物,以及该化合物作为与亲免素蛋白质、特别是肽基脯氨酸异构酶或旋转异构酶的酶活性有关的酶活性抑制剂的用途。

主权项

1.式II所示的化合物或其可药用盐：其中：n为1或2；X为O或S；Z选自基团S、CH₂、CHR₁和C(R₁)₂；R₁选自C₁-C₅直链或支链烷基、C₂-C₅直链或支链链烯基、Ar₁及其混合物，所述R₁是未取代的或被以下基团取代：卤素、硝基、C₁-C₆直链或支链烷基、C₂-C₆直链或支链链烯基、羟基、C₁-C₄烷氧基、C₂-C₄烯氧基、苯氧基、苄氧基、氨基、Ar₁或其混合物；R₂选自C₁-C₉直链或支链烷基、C₂-C₉直链或支链链烯基、C₃-C₈环烷基、C₅-C₇环烯基和Ar₁；和Ar₁是苯基、苄基、吡啶基、芴基、硫代吲哚基或萘基，所述Ar₁是未取代的或被以下基团取代：卤素、羟基、硝基、C₁-C₆直链或支链烷基、C₂-C₆直链或支链链烯基、C₁-C₄烷氧基、C₂-C₄烯氧基、苯氧基、苄氧基、氨基或其混合物。