发明名称 在治疗识别障碍中用作神经递质释放增强剂的多环体系类化合物及其衍生物和含有它们的药物组合物及其用途
摘要 式(Ⅰ)化合物已被证明具有提高神经递质乙酰胆碱释放的能力,因而可用于体内这种神经化学物质低于正常水平的人的疾病的治疗,如用于治疗阿尔茨海默病以及涉及认知和记忆的病症。本发明描述了化合物,药物组合物以及包括式(Ⅰ)化合物的治疗方法。
申请公布号 CN1058495C 申请公布日期 2000.11.15
申请号 CN94191713.4 申请日期 1994.04.04
申请人 杜邦药品公司 发明人 C·A·特利哈;W·W·韦克森;R·A·厄尔
分类号 C07D471/04;C07D409/06;C07D495/04;C07D487/04;C07D401/14;C07D487/14;C07D213/61;C07D407/14;C07D491/04;A61K31/44 主分类号 C07D471/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 卢新华;姜建成
主权项 1.式(I)化合物或其可药用盐或前药:<img file="C9419171300021.GIF" wi="429" he="298" />其中:A为下面的芳环:<img file="C9419171300022.GIF" wi="186" he="104" />B为选自下面的芳环或杂芳环:<img file="C9419171300023.GIF" wi="1011" he="344" />以及Z为一条键、-C(=O)-,-NP-;P为H、苯基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或苄基;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地为H,F,Cl,Br,I,CF<sub>3</sub>,OH,R<sup>4</sup>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C≡CR<sup>5</sup>,-OR<sup>4</sup>,NR<sup>6</sup>R<sup>6a</sup>,-CO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>,-COR<sup>4</sup>,-CONH<sub>2</sub>,-CONHR<sup>4</sup>,-CONR<sup>4</sup>R<sup>4a</sup>,-CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>6</sup>COR<sup>4</sup>或-S(O)<sub>m</sub>R<sup>4</sup>;R<sup>2a</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或苯基;m为0、1或2;R<sup>4</sup>和R<sup>4a</sup>独立为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;Het-1和Het-2各自独立地选自下面的杂环:<img file="C9419171300031.GIF" wi="808" he="157" />X各自独立为H,F,Cl,Br,I,CF<sub>3</sub>,OR<sup>4</sup>,NR<sup>6</sup>R<sup>6a</sup>,NO<sub>2</sub>,或CNR选自:-CH<sub>2</sub>-Phe-W,-CH<sub>2</sub>-(Het-2),-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-COR<sup>5</sup>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CH=CH-R<sup>5</sup>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C≡C-R<sup>5</sup>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Y;W为H,F,Cl,Br,-CN,CO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>,R<sup>4</sup>,OR<sup>4</sup>,S(O)<sub>m</sub>-R<sup>4</sup>;Y为-OR<sup>6</sup>,NHR<sup>6</sup>,NR<sup>6</sup>R<sup>6a</sup>,NHCOR<sup>6</sup>,NHCO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>,CO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>,-CN,CONHR<sup>6</sup>,CONR<sup>6</sup>R<sup>6a</sup>,-COR<sup>6</sup>,-CH<sub>2</sub>-CH=CHCO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>,-OCOR<sup>6</sup>,或CO<sub>2</sub>Bz;和n为1-5;R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>6a</sup>独立为H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,其条件是当A为6元芳环时,Het-1和Het-2不同时选自下列基团<img file="C9419171300041.GIF" wi="493" he="147" />其中X为氢。
地址 美国特拉华州