| 主权项 |
1.制备式(I)化合物的方法：<img file="C9510662300021.GIF" wi="1074" he="295" />其特征在于，用一种脱水剂对式(II)化合物进行处理，以得到式(III)化合物；<img file="C9510662300022.GIF" wi="1033" he="276" />其中环A和B代表以下基团：<img file="C9510662300023.GIF" wi="1313" he="726" />其中K代表一个氧代基或是化学式如下的氧代基的保护基：<img file="C9510662300024.GIF" wi="1293" he="140" />n等于2或3，R<sub>1</sub>代表醚或酯的残基，当R<sub>1</sub>代表醚的残基时，R<sub>1</sub>＝烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)，烷氧基烷氧基烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)，芳基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)或芳烷基(C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>)，并且，R<sub>1</sub>还可以是一个甲硅烷基化的基团，当R<sub>1</sub>代表酯残基时，它是-COR<sub>1</sub>，其中R<sub>1</sub>＝烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)，芳烷基(C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>)或芳基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)，<img file="C9510662300031.GIF" wi="1144" he="275" />式(III)中A和B具有已指出的含义，当K代表氧代基时，将式(III)化合物与该氧代基的合适的保护剂反应，以得到上面定义的其中的K不是氧代基的相应的式(III)化合物，将这种式(III)化合物与有机金属甲基化试剂反应，以便在中间体亚胺水解后得到式(IV)的甲基酮，<img file="C9510662300032.GIF" wi="1135" he="348" />将式(IV)化合物在碱性介质中用环氧化试剂处理，得到式(V)化合物：<img file="C9510662300033.GIF" wi="1063" he="317" />将其第20位上的酮基保护起来，以得到式(VI)化合物：<img file="C9510662300034.GIF" wi="1089" he="280" />其中K′代表与K相同或不同的以下化学式的酮官能基保护基团：<img file="C9510662300041.GIF" wi="1268" he="128" />n的定义同前，将式(VI)化合物用有机金属甲基化试剂处理，以便得到式(VII)的16-甲基衍生物：<img file="C9510662300042.GIF" wi="1041" he="323" />将此化合物中3位和20位上的酮基去保护，得到所预期的式(I)产物。 |
