新颖的选择性芳香酶抑制化合物

摘要

新颖的式（Ⅰ）化合物，及其立体异构体以及非毒性的药学上可耐受的酸加成盐，式中各基团定义详见说明书。与其碳链酶抑制性质相比，显示出选择性的芳香酶抑制性质。本发明化合物在治疗雌激素依赖性疾病，例如乳腺癌或良性前列腺增生（ＢＰＨ）方面是有价值的。

主权项

1.式(I)化合物或其立体异构体，或其非毒性的药学上可耐受的酸加成盐其中R₁为H，CH₃，OCH₃，NO₂，NH₂，CN，CF₃，CHF₂，CH₂F或卤素，R₂为选自下列基团的杂环基：1-咪唑基，三唑基，四唑基，噻唑基，R₃为H或OH，R₄为H，R₅为H或OH；或R₄为H，且R₃和R₅一起构成一个键；或者R₃为H，且R₄和R₅一起构成＝O；R₆为亚甲基，亚乙基，-CHOH-，-CH₂-CHOH-，-CHOH-CH₂，-CH＝CH-或-C(＝O)；或R₄为H，且R₅和R₆一起构成＝CH-或＝CH-CH₂-。