发明名称 用作法呢基蛋白转移酶抑制剂的苯并(5.6)环庚并吡啶环脲和内酰胺
摘要 公开了用于抑制Ras功能并因而抑制或治疗细胞异常生长的式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中,R和R<SUP>2</SUP>为卤代;R<SUP>1</SUP>和R<SUP>3</SUP>为H和卤代,前提是R<SUP>1</SUP>和R<SUP>3</SUP>中至少一个为H;当在C-11位上存在双键时,W为N、CH或C;R<SUP>4</SUP>为-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-R<SUP>5</SUP>或(Ⅱ);R<SUP>5</SUP>为(Ⅲ);R<SUP>6</SUP>为R<SUP>5</SUP>或(Ⅳ);Z<SUP>1</SUP>和Z<SUP>2</SUP>独立选自=O和=S;n为1—6;及n<SUB>1</SUB>为0或1。
申请公布号 CN1267297A 申请公布日期 2000.09.20
申请号 CN98808187.3 申请日期 1998.06.15
申请人 先灵公司 发明人 F·G·约洛格;B·维布尔班;P·A·平托;V·M·吉里雅瓦拉班
分类号 C07D401/14;A61K31/445;A61K31/505 主分类号 C07D401/14
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 周慧敏
主权项 1.以下结构式表示的化合物或其N-氧化物,或其药学上可接受 的盐或溶剂化物<img file="A9880818700021.GIF" wi="475" he="446" />其中: R和R<sup>2</sup>独立选自卤代; R<sup>1</sup>和R<sup>3</sup>独立选自H和卤代,前提是R<sup>1</sup>和R<sup>3</sup>中至少1个为H; 当在C-11位存在双键时,W是N、CH或C; R<sup>4</sup>为-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-R<sup>5</sup>或<img file="A9880818700022.GIF" wi="500" he="167" />R<sup>5</sup>为<img file="A9880818700023.GIF" wi="298" he="147" />或<img file="A9880818700024.GIF" wi="203" he="148" />R<sup>6</sup>为R<sup>5</sup>或<img file="A9880818700025.GIF" wi="145" he="129" />Z<sup>1</sup>和Z<sup>2</sup>独立选自=O和=S; n为1-6;及 n<sub>1</sub>为0或1。
地址 美国新泽西州凯尼尔沃斯