| 摘要 |
<p>Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Glycokonjugaten von 20(S)-Camptothecin, in denen ein 3-O-methylierter beta -L-Fucose-Baustein über Thioharnstoff-modifizierte Peptidspacer mit der 20-Hydroxylgruppe eines Camptothecin-Derivats verknüpft ist, wobei der entscheidende Schritt in der Verknüpfung des Bausteins (II), mit dem Baustein (V) in Gegenwart eines besonderen Kupplungsreagenzes wie beispielsweise N-[(Dimethylamino)-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylen]-N-methylmethan-aminiumhexafluorphosphat-N-oxid (HATU) besteht.</p> |
