发明名称 含氮杂环类化合物的氟代烷氧基苄氨基衍生物的制备方法
摘要 本发明是关于新的含氮杂环化合物的氟烷氧基苄氨基衍生物,具体地说,本发明涉及下式Ⅰ化合物,式中Q、X<SUP>1</SUP>、X<SUP>2</SUP>和X<SUP>3</SUP>的定义如说明书中所述。本发明新的化合物可用于治疗炎症和中枢神经系统疾病以及其他的病症。
申请公布号 CN1056373C 申请公布日期 2000.09.13
申请号 CN92104778.9 申请日期 1992.06.19
申请人 美国辉瑞有限公司 发明人 J·A·洛;T·J·罗森
分类号 C07D453/02;C07D211/72;A61K31/435 主分类号 C07D453/02
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 孟八一;杨九昌
主权项 1.制备式I化合物或其可药用的盐的方法,<img file="C9210477800021.GIF" wi="691" he="260" />式中:各个<img file="C9210477800022.GIF" wi="93" he="32" />键代表任意选择的双键或单键,X<sup>1</sup>是氢,由1至3个氟原子任意选择地取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基或由1至3个氟原子任意选择地取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基;X<sup>2</sup>和X<sup>3</sup>各自独立地选自氢,卤素,硝基,由1至3个氟原子任意选择地取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基,由1至3个氟原子任意选择地取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基,羟基,二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基,O-NH-C-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;以及Q是下式基团:<img file="C9210477800023.GIF" wi="398" he="326" />或<img file="C9210477800024.GIF" wi="409" he="535" />式中:<img file="C9210477800031.GIF" wi="93" he="31" />键的定义如上所述;R<sup>1</sup>是苯基;R<sup>13</sup>是苯基;o是2;X是(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>,其中q是3;m是0至8的整数,而上式中的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>中的任何一个碳原子可任意选择地由R<sup>11</sup>取代;R<sup>6</sup>可任意选择地被一个或多个取代基取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或苯基,该取代基独立地选自卤素和任意选择地被1至3个氟原子取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基;R<sup>7</sup>是氢;R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>各自独立地是氢;R<sup>10</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;R<sup>11</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;上述定义的前提是:(a)当m为0时,R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>之一不存在而另一个是氢;(b)当X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>、X<sup>3</sup>没有一个是氟化的烷氧基时,R<sup>6</sup>是被氟化的烷氧基取代的苯基;以及(c)当Q是式II基团时,至少一个X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>或X<sup>3</sup>是氟化的烷氧基,该方法包括在还原剂存在下使式中Q的定义如上所述的式Q-NH<sub>2</sub>化合物与式XII化合物反应,<img file="C9210477800032.GIF" wi="566" he="263" />式中X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>和X<sup>3</sup>的定义如上所述。
地址 美国纽约州