17－去氧皮质甾类－21－(O)－羧酸酯、其制法及含它们的药物

摘要

本发明描述了式Ⅰ的１７－去氧类皮质激素－２１－羧酸酯类化合物，其中取代基定义见说明书，化合物Ｉ具有非常强的局部抗炎活性，并且具有非常好的局部／系统抗炎作用比例，该比例通常明显优于那些与类皮质激素２１－酯类化合物结构相关的化合物（这些结构相关化合物在２１－酯基中不带有芳基或杂芳基）或那些类似的、具有未酯化的游离２１－羟基的１７－去氧类皮质激素类化合物。

主权项

1.式I的17-去氧类皮质激素-21-羧酸酯类化合物其中：A是CHOH、CH₂或C＝O，X为(C₂-C₄)单不饱和或多不饱和脂肪烃，Y是氢、氟或氯，Z是氢、氟或甲基，R(1)是苯基、噻吩基，吡啶基，吲哚基或萘基，其可以是未被取代的或被选自下列基团的一个或多个取代基取代：低级烷氧基、亚甲二氧基、低级烷基或苯基，而R(2)是氢、α-甲基或β-甲基。