活性成分的新脂质体载体

摘要

本发明涉及用于活性成分稳定的,呈粉末状的脂质体,更具体讲,该活性成分对消化和/或血浆的降解是敏感的,例如蛋白质,本发明还涉及所述脂质体作为医药产品的应用。脂质体活性成分载体由粉状组合物组成,其基本上由单层状脂质体组成,其包括外部类脂相,其由4类类脂(磷脂类)及选择性结合有下列物质2类物质(长链三甘油酯类、胆固醇酯类),3类物质(胆固醇,非离子化的长链脂肪酸类)和/或5类物质(胆酸盐、梭链孢酸衍生物)所组成,以及形成温度可逆含水凝胶的内部含水核,其辐射到外部类脂相,内部含水核基本上由至少有两种不同的非聚合胶凝剂G1和G2混合物M所组成,其凝胶－溶胶相过渡点高于或等于37℃,G1是选自明胶和角叉菜胶的胶凝剂,G2则选自角叉菜胶,其性质不同于为G1选择的角叉菜胶,以及纤维素,脂质体的直径为20nm－1nm,优选20nm－500nm且粒子单位形式的平均直径为10mm－1000mm,由上述一种或多种脂质体形成,被选自脱水的温度可逆含水凝胶基质所包围,该含水凝胶与所述的内核、糊精或其混合物的水性凝胶是一致的,平均来说,每克粉末中含有10¹⁶至10¹⁸个脂质体,和至少包括一种活性成分,根据情况,其在胶凝内核中或在外部类脂相中。

主权项

1、脂质体活性成分载体，其特征在于，它们组成如下：—一种粉状组合物，其基本上由单层状脂质体组成，其包括外部类脂相，其由4类类脂(磷脂类)及选择性结合有下列物质2类物质(长链三甘油酯类、胆固醇酯类)，3类物质(胆固醇，非离子化的长链脂肪酸类)和/或5类物质(胆酸盐、梭链孢酸衍生物)所组成，以及形成温度可逆含水凝胶的内部含水核，其辐射到外部类脂相，内部含水核基本上由至少有两种不同的非聚合胶凝剂G1和G2混合物M所组成，其凝胶-溶胶相过渡点高于或等于37℃，G1是选自明胶和角叉菜胶的胶凝剂，G2则选自角叉菜胶，其性质不同于为G1选择的角叉菜胶，以及纤维素，脂质体的直径为20nm-1mm，优选20nm-500nm且粒子单位形式的平均直径为10mm-1000mm，由上述一种或多种脂质体形成，被选自脱水的温度可逆含水凝胶基质所包围，该含水凝胶与所述的内核、糊精或其混合物的水性凝胶是一致的，平均来说，每克粉末中含有1016至1018个脂质体，和—至少包括一种活性成分，根据情况，其在胶凝内核中或在外部类脂相中。