具有抗菌作用之被胺环烷基咯啶基取代之诺酮衍生物及含有彼等之医药组合物

摘要

[解决之问题]提供一种显示优异之抗菌活性及优异安全性之抗菌药。[解决手段]一种由下式(I)所示之被胺环烷基咯啶基取代之诺酮衍生物及其盐暨彼等之水合物：CC (I){式中 R1，R2，R3，R6及R7各表示氢原子； R4，及R5各独立表示氢原子、卤原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基，其中之烷基部份可被羟基取代; n表示l或2； Q为式(II)代表之结构：CC (II)[式中 R8表示可被卤原子取代之C3-C6环烷基； R9表示氢原子； X1表示卤原子； R10表示氢原子或胺基； A1表示式(III)代表之结构：CC (III)(式中 X2表示氢原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；再者，此X2可与R8结合而形成含有母核之一部份之环状构造，且该环可含有氧原子以做为环之构成原子，以及该环可被C1-C6烷基取代)；以及 Y1表示氢原子]}；该式(I)表示之衍生物可为单独之立体异构物或其混合物。[选择图]:无

主权项

/AIT{1.一种由下式化学结构所示之:} /vspace*{9/ny} /ait{(结构式中,R4垟5陛A一方 是氢原子,另一方是卤原子,C₁C₆J 基 ,或是C₁C₆J氧基,或是共同卤原 子,R8陞i含有卤原子之环丙基,X2 br> C₁C₆J基,或是C₁C₆J 氧基之意思,或是含在母核的一部份中成一体化之 取 代基R8A氧原子作为构成成分形成含有6员 环构造,该环是作为C₁C₆J基之取代 基,R{10为氢原子,或是胺基之意思,n为整 数的1,或是2)化合物及其盐暨彼等之水合 物。} /AIT{2.如申请专利范围第1项之化合物,其中该R 8鬲t环丙基,及其盐暨彼等之水合物 。} /AIT{3.如申请专利范围第2项之化合物,其中该氟环 丙基为(1R,2S)-氟环丙基,及其盐暨 彼等之水合物。} /AIT{4.如申请专利范围第1项之化合物,其中该R 8偯穭礡A及其盐暨彼等之水合物。} /AIT{5.如申请专利范围第1项之化合物,其中该n为1, 及其盐暨彼等之水合物。} /AIT{6.如申请专利范围第1项之化合物,其中该R 4垟5陉@方是氢原子,另一方是卤 原子,甲基,或是甲氧基,及其盐暨彼等之水合物。} /AIT{7.如申请专利范围第1项之化合物,其中该X 2陞珧礡A或是甲氧基,及其盐暨彼等 之水合物。} /AIT{8.如申请专利范围第1项之化合物,其中该n为1,R 4垟5陉@方是氢原子,另一 方是卤原子,及其盐暨彼等之水合物。} /AIT{9.如申请专利范围第8项之化合物,其中该R {10为胺基,X2陞珧礡A或是甲氧 基,及其盐暨彼等之水合物。} /AIT{10.如申请专利范围第8项之化合物,该R{10为胺基,X2陞珧礡A及其盐暨彼等 之水合物。} /AIT{11.如申请专利范围第8项之化合物,该R{10为氢原子,X2陞珖騋礡A及其盐暨 彼等之水合物。} /AIT{12.如申请专利范围第1项之化合物之取代基由 下式化学结构所式之:} /vspace*{7/ny} /ait{该取代基为} /ait{3-(R)-(1-胺环丙基)-4-(R)-甲基-1-/rpp咯啶基,4-(R)-( 1-胺环丙基)-3-(R)-甲氧基 -1-/rpp咯啶基,} /ait{4-(R)-(1-胺环丙基)-3-(R)-氟-1-/rpp咯啶基,4-(R)-(1- 胺环丙基)-3-(R)-氟 -1-/rpp咯啶基,或是} /ait{4-(R)-(1-胺环丙基)-3,3-二氟-1-/rpp咯啶基,及其盐 暨彼等之水合物。} /AIT{13.如申请专利范围第1项之化合物,其中该R81R,2S)氟环丙基,其由下式化学 结构所示之取代基:} /vspace*{7/ny} /ait{为} /ait{3-(R)-(1-胺环丙基)-4-(R)-甲基-1-/rpp咯啶基,4-(R)-( 1-胺环丙基)-3-(R)-甲氧基 -1-/rpp咯啶基,} /ait{4-(R)-(1-胺环丙基)-3-(R)-氟-1-/rpp咯啶基,4-(R)-(1- 胺环丙基)-3-(R)-氟 -1-/rpp咯啶基,或是} /ait{4-(R)-(1-胺环丙基)-3,3-二氟-1-/rpp咯啶基,及其盐 暨彼等之水合物。} /AIT{14.如申请专利范围第1项之化合物,其由下式化 学结构所示之取代基:} /vspace*{9/ny} /ait{为4-(R)-(1-胺环丙基)-3-(R)-氟-1-/rpp咯啶基,及其 盐暨彼等之水合物。} /AIT{15.如申请专利范围第1项之化合物,其由下式化 学结构所示之取代基:} /ait{为4-(R)-(1-胺环丙基)-3-(R)-氟-1-/rpp咯啶基,及该R 81R,2S)氟环丙基,及 其盐暨彼等之水合物。} /AIT{16.如申请专利范围第1项之化合物,其系为5-胺 基-7-[4-(R)-(1-胺环丙基)-3-(S)-氟 -1-/rpp咯啶基]-6-氟-1-[2-(S)-氟-1-(R)-环丙基]-1,4 -二 氢-8-甲基-4-氧/rkgg/rdd-3- 甲酸,及其盐暨彼等之水合物。} /AIT{17.如申请专利范围第1项之化合物,其系为5-胺 基-7-[4-(R)-(1-胺环丙基)-3-(R)-氟 -1-/rpp咯啶基]-6-氟-1-[2-(S)-氟-1-(R)-环丙基]-1,4 -二 氢-8-甲基-4-氧/rkgg/rdd-3- 甲酸,及其盐暨彼等之水合物。} /AIT{18.如申请专利范围第1项之化合物,其系为5-胺 基-7-[4-(R)-(1-胺环丙基)-3,3-二氟 -1-/rpp咯啶基]-6-氟-1-[2-(S)-氟-1-(R)-环丙基]-1,4 -二 氢-8-甲基-4-氧/rkgg/rdd-3- 甲酸,及其盐暨彼等之水合物。} /AIT{19.如申请专利范围第1项之化合物,其系为5-胺 基-7-[4-(R)-(1-胺环丙基)-3-(R)-甲 氧基-1-/rpp咯啶基]-6-氟-1-[2-(S)-氟-1-(R)-环丙基]-1,4- 二氢-8-甲基-4-氧 /rkgg/rdd-3-甲酸,及其盐暨彼等之水合物。} /AIT{20.如申请专利范围第1项之化合物,其系为5-胺 基-7-[3-(R)-(1-胺环丙基)-4-(R)-甲 基-1-/rpp咯啶基]-6-氟-1-(2-(S)-氟-1-(R)-环丙基]-1,4-二 氢-8-甲基-4-氧 /rkgg/rdd-3-甲酸,及其盐暨彼等之水合物。} /AIT{21.一种抗菌之医药组成物,其系含有如申请专 利范围第1至20项中任一项之化合物、 其盐暨彼等之水合物作为有效成分。}