| 主权项 |
/AIT{1.一种如下式之 啶并 利范围第1项之 啶并 ait{ 8-氯-4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b]-/rkgg/rdd 5- 氧化物,} /ait{8-溴-4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b]-/rkgg/ rdd 5-氧化物,} /ait{8-氟-4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b]-/rkgg/ rdd 5-氧化物,} /ait{7,8-二氯-4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b]-/ rkgg/rdd 5-氧化物,} /ait{7-溴-8-氯-4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b]-/ rkgg/rdd 5-氧化物,与} /ait{7-氯-8-溴-4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b]-/ rkgg/rdd 5-氧化物,以 及前述任何一种之药学上可接受的盐。} /AIT{4.如申请专利范围第2项之 啶并 氢哒 并[4,5-b]- /rkgg/rdd 5-氧化物胆硷盐,} /ait{8-溴-4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b]-/rkgg/ rdd 5-氧化物胆硷盐,} /ait{8-氟-4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b]-/rkgg/ rdd 5-氧化物胆硷盐,} /ait{7,8-二氯-4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b]-/ rkgg/rdd 5-氧化物胆硷盐 ,} /ait{7-溴-8-氯-4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b]-/ rkgg/rdd 5-氧化物胆硷 盐,与} /ait{7-氯-8-溴-4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b]-/ rkgg/rdd 5-氧化物胆硷 盐。} /AIT{5.一种用于所需活动物中对抗选自癫痫、局部 缺血、焦虑、鸦片依赖性及疼痛之神经 失调症的药学组成物,其含有拮抗甘氨酸<sub>b</sub> 陵译q之作为活性成份如申请专利范围第1项 之 啶并 量之作为活性成份的如申请专利范围 第1项之 啶并 合氧基-1,2-二氢-哒 并[4,5-b]-/rkgg/rdd 5-氧化物,} /ait{8-氯-4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b]-/rkgg/ rdd 5-氧化物,} /ait{8-溴-4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b]-/rkgg/ rdd 5-氧化物,} /ait{8-氟-4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b]-/rkgg/ rdd 5-氧化物,} /ait{7,8-二氯-4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b]-/ rkgg/rdd 5-氧化物,} /ait{7-溴-8-氯-4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b]-/ rkgg/rdd 5-氧化物,} /ait{7-氯-8-溴-4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b]-/ rkgg/rdd 5-氧化物,或 其前述任何一种药学上可接受的盐。} /AIT{8.如申请专利范围第6项之药学组成物,其中该 活性成份系选自下列化合物:} /ait{4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢-哒 并[4,5-b]-/rkgg/rdd 5- 氧化物胆硷盐,} /ait{8-氯-4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b]-/rkgg/ rdd 5-氧化物胆硷盐,} /ait{8-溴-4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b]-/rkgg/ rdd 5-氧化物胆硷盐,} /ait{8-氟-4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b]-/rkgg/ rdd 5-氧化物胆硷盐,} /ait{7,8-二氯-4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b]-/ rkgg/rdd 5-氧化物胆硷盐 ,} /ait{7-溴-8-氯-4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b]-/ rkgg/rdd 5-氧化物胆硷 盐,} /ait{7-氯-8-溴-4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b]-/ rkgg/rdd 5-氧化物胆硷 盐。} /AIT{9.一种制备4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并[4,5-b] -/rkgg/rdd 5-氧化物(5)之 方法,包括下列步骤:藉与水合/btt反应,使/rkgg/rdd-2, 3-二羧酸二甲基酯 1-氧化物 (3)转化为/btt盐(4),并将产生的/btt盐(4)予以水解得 所要的4-羟基-1-合氧基-1,2-二氢 哒 并[4,5-b]-/rkgg/rdd 5-氧化物(5)。} /AIT{10.如申请专利范围第9项之方法,其中,所得的4- 羟基-1-合氧基-1,2-二氢哒 并 [4,5 -b]-/rkgg/rdd 5-氧化物(5)藉与胆硷盐氧化物反应 而转化为其硷盐(6)。} |
