发明名称 DERIVADOS DE HIDRAZINA
摘要 SE REFIERE A DERIVADOS DE HIDRAZINA DE FORMULA I, DONDE R1 ES ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILO-ALQUILO, ARILO, ARILO-ALQUILO; R2 ES UN GRUPO ACILO DERIVADO DE UN ACIDO ALFA, BETA, DELTA, GAMMA-(AMINO, OH, TIOL)CARBOXILICO, Het(CH2)mCO; R3 ES H, ALQUILO, HALO-ALQUILO, CIANO-ALQUILO, AMINO-ALQUILO, ENTRE OTROS; R4 ES ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILO-ALQUILO, X-ARILO, X-HETEROARILO, -(CH2)n-CH=CR5R6; R5 Y R6 SON ALQUILENO EN EL QUE UN CH2 ESTA OPCIONALMENTE REEMPLAZADO POR UN HETEROATOMO; Het ES UN HETEROCICLO, X ES -(CH2)p-Y-(CH2)q; p Y q SON 0-5; "Y" ES CH2=CH2, C­C, S, O, NH, NHCO, ENTRE OTROS; m ES 0-4; n ES 1-2. SON COMPUESTOS PREFERIDOS (E)-2`-(D-ALANIL)-2(R)-[1(S)-(HIDROXICARBAMOIL)-4-FENIL-3-BUTENIL]-2'-ISOBUTIL-4-METILVALEROHIDRAZIDA, 2'-BENCIL-2(R)[1(S)-(HIDROXICARBAMOIL)-4-FENILBUTIL]-4-METIL-2'-[2-(1H-1,2,3-TRIAZOL-1-IL)ACETIL]-VALEROHIDRAZIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION Y COMPUESTOS INTERMEDIOS. EL COMPUESTO I ES UN INHIBIDOR DE LA LIBERACION DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL ALFA (TNF-O) POR LO QUE PUEDE SER UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, AUTOINMUNES, OSTEOARTRITIS, ENFERMEDADES RESPIRATORIAS, TUMORES, CAQUEXIA, ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES, FIEBRE, HEMORRAGIA, SEPSIS
申请公布号 PE07052000(A1) 申请公布日期 2000.08.17
申请号 PE19990000555 申请日期 1999.06.22
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 WALTER DARYL SIMON;BROADHURST MICHAEL JOHN;JOHNSON WILLIAM HENRY
分类号 A61K;A61K31/175;C07C;C07C243/24;C07C259/06;C07C281/06;(IPC1-7):C07C259/06 主分类号 A61K
代理机构 代理人
主权项
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