发明名称 PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE COMPUESTOS DE BENZO (F) QUINOLIN-3-ONA, INHIBIDORES DE LA 5-ALFA-REDUCTASA, COMPUESTOS INTERMEDIARIOS DE APLICACION EN DICHO PROCEDIMIENTO Y METODO PARA PREPARAR DICHOS INTERMEDIARIOS
摘要 Un procedimiento para la preparacion de intermedios y fármacos de benzoquinolin-3-ona, siendo tales fármacos eficaces en el tratamiento detrastornos que dependen de la 5-reductasa. Se trata de la preparacion de compuestos debenzo(f) quinolin-3-ona de formula (I), donde R1 es fenilo onaftilo opcionalmente sustituido, quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalinilo, 2-benzotiazolilo, 3-1H-indazolilo, y otros grupos heterocíclicos tal como sedescribe en la memoria, decetonas acetaliz adas de formula (II), donde R es halo; el proceso incluye una serie de etapas que conducen a la formacion delos compuestos de la formula (IX), que pasando por una etapa intermedia de formacion de un producto detransposicion de Pummerer y la reaccion posteriorde estos compuestos de formula A-R1, donde A es un grupo saliente en presencia de catalizadores de transferencia de fase e hidruros como reductores, seforman los compuestos de formula (I).
申请公布号 AR011268(A1) 申请公布日期 2000.08.16
申请号 AR1997P105023 申请日期 1997.10.29
申请人 ELI LILLY AND COMPANY 发明人
分类号 C07D221/06;A61K31/473;A61P13/08;A61P17/14;C07C319/14;C07C319/20;C07C323/22;C07C323/32;C07D221/10;C07D417/12;(IPC1-7):C07D215/227;C07C321/28;A61K31/47;A61K31/09;C07D321/28;C07D277/72 主分类号 C07D221/06
代理机构 代理人
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