发明名称 |
新化合物 |
摘要 |
本发明涉及具有药理活性的新化合物,它们的制备方法,含有它们的组合物以及它们在治疗CNS疾病中的用途。 |
申请公布号 |
CN1261883A |
申请公布日期 |
2000.08.02 |
申请号 |
CN98806921.0 |
申请日期 |
1998.07.09 |
申请人 |
史密丝克莱恩比彻姆有限公司 |
发明人 |
S·M·布洛米格;S·F·莫斯 |
分类号 |
C07D295/135;C07D401/12;A61K31/495 |
主分类号 |
C07D295/135 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
马崇德;周慧敏 |
主权项 |
1.式(I)化合物或其盐,<img file="A9880692100021.GIF" wi="639" he="356" />其中 P是苯基,萘基,蒽基,双环杂环,三环杂芳香环或5-7员杂环,每 个环含有1-4个选自氧,氮或硫的杂原子; A是单键,C<sub>1-6</sub>亚烷基,或C<sub>1-6</sub>亚烯基; B是SO<sub>2</sub>; R<sup>1</sup>是卤素,任选被一个或多个氟原子取代的C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>3-6</sub>环烷基,C <sub>2 -6</sub>链烯基,C<sub>2-6</sub>炔基,C<sub>1-6</sub>烷酰基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,OCF<sub>3</sub>,羟基,羟基C <sub>1 -6</sub>烷基,羟基C<sub>1-6</sub>烷氧基,C<sub>1-6</sub>烷氧基C<sub>1-6</sub>烷氧基,硝基,氰基,NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>, 其中R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>分别是氢,C<sub>1-6</sub>烷基或任选被取代的苯基,SR<sup>11</sup>,其中R<sup>11</sup>定义如上,或者R<sup>1</sup>是任选被取代的苯基,萘基,双环杂环或5-7员 杂环,其中每个环含有1-4个选自氧,氮或硫的杂原子,或者R<sup>1</sup>与 第二种R<sup>1</sup>取代基一起形成-O-CH<sub>2</sub>-O-,-O-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-O-,-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-或 -CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-; n是0,1,2,3,4,5或6; R<sup>2</sup>是氢,C<sub>1-6</sub>烷基,芳基C<sub>1-6</sub>烷基,或与P一起形成5-8员环,该环 可任选被一个或多个C<sub>1-6</sub>烷基取代; R<sup>3</sup>是氢,卤素,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>3-6</sub>环烷基,C<sub>1-6</sub>烷酰基,任选被一个或多 个氟原子取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基,羟基,羟基C<sub>1-6</sub>烷基,羟基C<sub>1-6</sub>烷氧基, C<sub>1-6</sub>烷氧基C<sub>1-6</sub>烷氧基,硝基,三氟甲基,氰基或芳基,或者,与R<sup>5</sup>一起形成任选被一个或多个C<sub>1-6</sub>烷基取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O或(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>O; R<sup>4</sup>是-X(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-R<sup>6</sup>,其中,X是单键,CH<sub>2</sub>,O,NH或N-烷基,p是0-6, 而R<sup>6</sup>是任选取代的4-7员杂环,环中含有1-3个选自氮,硫和氧的 杂原子,或R<sup>6</sup>是NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>,其中,R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>分别是氢,C<sub>1-6</sub>烷基或芳基C<sub>1-6</sub>烷基;及 R<sup>5</sup>是基团R<sup>3</sup>,或与R<sup>3</sup>一起形成任选被一个或多个C<sub>1-6</sub>烷基取代的 (CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O或(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>O。 |
地址 |
英国英格兰米德尔塞克斯郡 |