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<p>Un procedimiento para la preparacion de eprosartano, un compuesto de formula (I): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables que comprende lasetapas de: (i) someter a tratamiento un compuesto de formula (II): con una base, seguidode reaccion con un reactivo regioselectivo protector de nitrogeno(ii) hacer reaccionar el compuesto de formula (III); en la que R1 es un grupo protector de nitrogeno que consiste en, o bien (1) un puente de etileno queconecta el nitrogeno a ungrupo atractor del electrones, tal como un éster (COOR, donde R=alquilo C1-4), ácido, carbonilo, nitrilo, sulfona osulfoxido, o (2) un puente de metileno que conecta el nitrogeno a un pivalato, 2-(trimetilsilil)etoxi, metoxi, terc-butoxi, obenciloxi , con un compuesto deformula (IV); en la que R es alquilo C1-4 en presencia, de un catalizador; y (iii) hacer reaccionar el compuesto de formula (V); en la que R y R1 sedefinen como antes con un comupuesto de formula (VI); en la que R esalquilo C1 -4 y X es halogeno u OR+, en que R+ es CH3SO2- o p-CH3C6H4SO2-, atemperaturas elevadas; y, después de esto, hidrolizar los grupos éster R y R y separar el grupo protector de N-3 y opcionalmente formar una salfarmacéuticamenteaceptable. Este comp uesto es antagonista del receptor de la angiotensina II, util en el tratamiento de hipertension, insuficienciacardíaca congestiva e insuficiencia renal. Además se describe un procedimiento alternativo y compuestosintermediarios.</p> |
