具有拮抗作用的环氮杂肽

摘要

式Ⅰ中的化合物及其盐环－(aArg－aGly－aAsp－aX－aY)其中aArg、aGly、aAsp、aX、aY具有权利要求1中的意义。可在血栓形成,心肌坏死,冠心病,动脉粥样硬化,在由血管生成支持和促进的病理过程中和在肿瘤治疗中用作整联蛋白的抑制剂,尤其是用于预防和治疗循环系统的疾病。

主权项

1.式I中的化合物及其盐 环-(aArg-aGly-aAsp-aX-aY)其中：aArg是Arg或氮杂-ArgaGly是Gly或氮杂-GlyaAsp是Asp或氮杂-AspaX，aY，彼此独立地为下组氨基酸之一Ala，Asn，Asp，Arg，Cys，Gln，Glu，Gly，His，Ile，Leu，Lys，Met，Nle，Orn，Phe，Phg，Pro，Ser，Thr，Tic，Trp，Tyr，Val，NH-Q-CO、或相应的氮杂-氨基酸。Q是具有1-6个碳原子的烷烃基。其中，式I中所述的至少一种氨基酸的Cα碳被氮杂所取代，上述的氨基酸也可以制成衍生物，并且氨基酸彼此之间以肽的方式通过α-氨基或氮杂-基和α-羧基连接，如果含有具有光学活性的氨基酸或氨基酸衍生物的残基，D-型和L-型都包括在内。