抑制血小板衍生生长因子和/或p56<SUP>lck</SUP>酪氨酸激酶的喹啉和喹喔啉化合物

摘要

本发明涉及能抑制血小板衍生生长因子或p56^lck酪氨酸激酶活性的喹啉/喹喔啉化合物,包含这些化合物的药物组合物,以及这些化合物在治疗患有或易患与细胞分化,增殖,胞外基质生成,介质释放和/或T细胞激活和增殖有关的不适/疾病的患者方面的应用。

主权项

1.式I化合物或其N-氧化物、其水合物、其溶剂化物、其前药或其可药 用盐：其中：X为L₁或L₂Z₂； L₁为(CR_3aR_3b)_r或(CR_3aR_3b)_m-Z₃-(CR_3′aR_3′b)_n； L₂为(CR_3aR_3b)_p-Z₄-(CR_3′aR_3′b)_q或亚乙烯基； Z₁为CH或N； Z₂为任选取代的环烷基，任选取代的环烯基，任选取代的杂环基或任 选取代的杂环烯基； Z₃为O，NR₄，S，SO或SO₂； Z₄为O，NR₄，S，SO，SO₂或价键； m为0或1； n为2或3，且n+m＝2或3； p和q独立地为0，1，2，3或4，并且当Z₄为价键时，p+q＝0，1，2， 3或4，而当Z₄不为价键时，则p+q＝0，1，2或3； r为2，3或4； R_1a和R_1b独立地为任选取代的烷基，任选取代的芳基，任选取代的杂 芳基，羟基，酰氧基，任选取代的烷氧基，任选取代的环烷氧基，任选取 代的杂环氧基，任选取代的杂环羰氧基，任选取代的芳氧基，任选取代的 杂芳氧基，氰基，R₅R₆N-或酰基R₅N-，或者R_1a和R_1b之一为氢或卤素， 而另一个为任选取代的烷基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，羟基， 酰氧基，任选取代的烷氧基，任选取代的环烷氧基，任选取代的杂环氧基， 任选取代的杂环羰氧基，任选取代的芳氧基，任选取代的杂芳氧基，氰基， R₅R₆N-或酰基R₅N-； R_1c为氢，任选取代的烷基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，羟 基，酰氧基，任选取代的烷氧基，任选取代的环烷氧基，任选取代的杂环 氧基，任选取代的芳氧基，任选取代的杂芳氧基，卤素，氰基，R₅R₆N-或 酰基R₅N-； R_3a，R_3b，R_3′a和R_3′b独立地为氢或烷基； R₄为氢，烷基或酰基；和 R₅和R₆独立地为氢或烷基，或者R₅和R₆与它们所连接的氮原子一起 形成氮杂杂环基。