异羟肟酸衍生物及其制法和用途

摘要

本发明涉及化学式（Ⅰ）的异羟肟酸及其药学上可接受的盐$其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶的定义同说明书中定义。式Ⅰ化合物是间质金属蛋白酶抑制剂，可用于控制或预防关节变性病，例如类风湿性关节炎和骨关节炎；或者治疗侵入性肿瘤、动脉粥样硬化或多发性硬化症。它们可以根据通常已知的方法，通过将相应的新的苄氧基氨基化合物去保护或者将相应的新的氨基酸或其活性衍生物羟基酰胺化来制得。

主权项

1.通式I的化合物及其药学上可接受的盐其中，R¹代表2-7碳烷基；R²代表氢、1-6碳烷基或化学式为-(CH₂)n-芳基或-(CH₂)n-Het的基团，其中n代表1-4，Het表示一个5元或6元N-杂环，它(a)通过N原子相连，(b)任选地含有N、O和/或S作为额外的杂原子，它们处在不与连接N原子相邻的位置上，(c)在与连接N原子相邻的一个或两个碳原子上被氧取代，和(d)任选地苯并稠合，或者任选地在一个或多个其它碳原子上被1-6碳烷基或氧取代，以及/或在任何额外的N原子上被1-6碳烷基取代；R³代表天然的或非天然的α-氨基酸的特征基团，其中存在的任何官能基都可以被保护，条件是R³不代表氢；R⁴代表羧基，(1-6碳烷氧基)羰基，或(1-6碳烷基)氨基甲酰基；R⁵代表天然存在的α-氨基酸的特征基团，其中存在的任何官能基均可被保护；R⁶代表氢；或者R⁴、R⁵和R⁶各自分别代表氢或1-6碳烷基。