天冬胺酸酯蛋白受质同电子排列体之抗病毒醚

摘要

本发明有关新颖的化学式(I)之抗反转录病毒化合物(其可,例如,有效对抗HIV)或其盐CC(I),式(I)中;为未被取代或被一上述该未被取代之或被取代之杂环自由基取代之低级烷醯基、芳羰基或被杂环基或杂环-低级烷基取代之杂环羰基、被羟基及低级烷基取代之苯-低级烷醯基、及芳磺醯基、或一依照说明定义之胺基酸残基(且其在胺基氮上可被一上述之醯基自由基醯化); R2及R3在每一情况为未被取代之或被低级烷基、苯基、氰苯基、苯-低级烷基、卤素、卤-低级烷基、氰基、羟基、低级烷氧基、苯-低级烷氧基、啶-低级烷氧基、低级烷氧-低级烷氧基、低级烷氧羰-低级烷氧基、羧-低级烷氧基、羟-低级烷氧基、胺甲醯-低级烷氧基、氰-低级烷氧基及未被取代之或被卤素取代之苯-低级烷磺醯基取代之环己基、环己烯基、苯基、基或四氢基: R4为低级烷基、环己基或苯基;及R5为低级烷基;及n为1或2。

主权项

1.一种式(I)之化合物或其医药上可接受盐(倘若至 少一成 盐基存在) 式(I)中 式(I)中 R1系选自第三丁氧羰基、4-硝苯基或 4-胺苯基 ; R2系选自环己基或苯基; R3系选自 2-甲氧苯基、三甲氧苯基及二甲氧苯基; R4系异丙基; R5为甲基、乙基或正丙基;及 n 为2或1。2.如申请专利范围第1项之化合物或其医 药上可接受盐(倘 若至少一成盐基存在),其中 R1系第三丁氧羰基; R2及 R3以下列组合存在: R2=苯基及 R3=2,3,4-三甲氧苯基,或 R2=环己基及 R3=2,3,4-三甲氧苯基; R4为异丙基; R5为乙基或甲基;及 n 为2或1。3.如申请专利范围第1项之化合物,其系 源自式(I)之式 (I')化合物 式(I')中之自由基在每一情况皆具有在式(I)化合物 中之 定义。4.如申请专利范围第1项式(I)之化合物,其为 5(S)-(第三 丁氧羰-胺)-4(S)-羟-6-苯-2(R)-[(2,3,4-三甲氧苯) 甲]己醯-(L)-缬胺醯-N-(2-甲氧乙)醯胺。5.如申请专 利范围第1项式(I)之化合物,其为 5(S)-(第三 丁氧羰-胺)-4(S)-羟-6-环己-2(R)-[(2,3,4-三甲氧苯 )甲]己醯-(L)-缬胺醯-N-(2-甲氧乙)醯胺。6.如申请专 利范围第1至5项中任一项式(I)之化合物,系 用以治疗人体或动物体反转录病毒感染。7.一种 用以治疗反转录病毒感染之医药组合物,其中含申 请专利范围第1至5项中任一项式(I)之化合物或其 医药 上可接受盐连同医药上可接受载体物质。