| 主权项 |
1.一种水解解析包括对映异构物 Ia 及 Ib 之混合物 I 之方法,其中 R1在 Ia 及 Ib 中相对于 R2系在顺式位置,或其中 R1在 Ia 及 Ib 中相对于 R2系在反式位置:以形成含有化合物IIa及IIb之混合物II,其中 R1a与R1b在IIa及IIb中相对于 R2系在顺式位置,或其中R1a与 R1b在IIa及IIb中相对于 R2系在反式位置,且在各例中均对应于混合物Ⅰ之 R1位置:其中R1是 C1-6烷醯氧基;R1a或 R1b之一和 R1相同,另一者是羟基;R2是/rqo喃基或/rjtg吩基;R3是氢,苯基或经取代苯基;此方法包括将该混合物Ⅰ,于水及/或有机醇存在下,与选自衍生自假单胞菌属(Pseudomonas),假弱酵母属(Candida)或根霉属(Rhicopus)之脂,猪胰脂,小山羊(KID)脂,脂 OF,脂 30000 之接触以进行该转化。2.如申请专利范围第1项之方法,其中含有对映异构物 Ia(1)及 Ib(1)之混合物Ⅰ被解析:以形成含有化合物IIa(1)及IIb(1)之混合物II:3.如申请专利范围第2项之方法,其中在含Ia(1)及 Ib(1)之混合物Ⅰ中:R2是/rqo喃基;且R3是氢或苯基。4.如申请专利范围第3项之方法,其中该混合物 I包括()-顺式-3-乙醯氧基-4-(2'-/rqo喃基)/rcl丁啶-2-酮,该混合物 II 包括(+)-顺式-3-乙醯氧基-4-(2'-/rqo喃基)/rcl丁啶-2-酮与(-)-顺式-3-羟基-4-(2'-/rqo喃基)/rcl丁啶-2-酮。5.如申请专利范围第1项之方法,其中该被固定在载体上。6.如申请专利范围第1项之方法,其中进一步将所得混合物Ⅱ中之非对映异构化合物IIa 与IIb以分离步骤分离。7.如申请专利范围第6项之方法,其中该分离步骤是萃取,蒸馏,结晶,或管柱层析步骤。8.如申请专利范围第1项之方法,其进一步包括制备带有 C-13 侧链紫杉烷之步骤,其中该侧链系使用混合物Ⅱ中非对映异构化合物IIa 与IIb 中至少一者所形成。9.一种酯化解析包括对映异构物Ia及Ib之混合物Ⅰ之方法,其中 R1在Ia及Ib中相对于 R2系在顺式位置,或其中 R1在Ia及Ib中相对于 R2系在反式位置:以形成含有化合物IIa及IIb之混合物II,其中 R1a与R1b在 IIa 及 IIb 中相对于 R2系在顺式位置,或其中R1a与 R1b在 IIa 及 IIb 中相对于 R2系在反式位置,且在各例中均对应于混合物Ⅰ之 R1位置:其中R1是羟基;R1a或 R1b之一是羟基,另一者是 R4-C(O)-O-,且 R4是 C1-6烷基;R2是/rqo喃基或/rjtg吩基;R3是氢,苯基或经取代苯基;此方法包括将该混合物Ⅰ,于化合物Ⅲ存在下:其中 R4如上 R1a或 R1b中之定义,L为离去基,与选自衍生自假单胞菌属(Pseudomonas),假弱酵母属(Candida)或根霉属(Rhicopus)之脂,猪胰脂,小山羊(KID)脂,脂 OF,酯 30000 之接触以进行该转化。10.如申请专利范围第9项之方法,其中含有对映异构物Ⅰa(1)及Ⅰb(1)之混合物Ⅰ被解析:以形成含有化合物IIa(1)及 IIb(1)之混合物Ⅱ:11.如申请专利范围第10项之方法,其中在含Ia(1)及 Ib(1)之混合物中:R2是/rqo喃基;且R3是氢或苯基。12.如申请专利范围第11项之方法,其中该混合物Ⅰ包括()-顺式-3-羟基-4-(2'-/rqo喃基)/rcl丁啶-2-酮,该混合物 II 包括(+)-顺式-3-羟基-4-(2'-/rqo喃基)/rcl丁啶-2-酮与(-)-顺式-3-乙羟-4-(2'-/rqo喃基)/rcl丁啶-2-酮,且该化合物Ⅲ为乙酸异丙烯酯。13.如申请专利范围第9项之方法,其中该被固定在载体上。14.如申请专利范围第9项之方法,其中进一步将所得混合物Ⅱ中之非对映异构化合物Ⅱa 与Ⅱb 以分离步骤分离。15.如申请专利范围第14项之方法,其中该分离步骤是萃取,蒸馏,结晶,或管柱层析步骤。16.如申请专利范围第9项之方法,其进一步包括制备带有 C-13 侧链紫杉烷之步骤,其中该侧链系使用混合物Ⅱ中非对映异构化合物Ⅱa 与Ⅱb 中至少一者所形成。 |
