| 主权项 |
1.一种如下列通式所示之化合物: [其中环M为杂环系环,其中-X…Y<为-N=C<或-CO-N<; Ra及Rb为相同或相异且分别表示 (1)氢原子, (2)C1-6烷氧基-C1-6烷基, (3)C1-6烷硫基-C1-6烷基, (4)胺基-C1-6烷基, (5)C1-7醯胺基-C1-6烷基, (6)单-或二-C1-6烷胺基-C1-6烷基, (7)C3-8环烷胺基-C1-6烷基, (8)含有选择性以C1-6烷基取代之六氢基之C1-6 烷基, (9)C1-6烷基磺醯胺基-C1-6烷基, (10)C1-6烷基羰氧基-C1-6烷基, (11)卤化C1-6烷基; (12)除胺基之氮原子外,尚含有1或2个选自氮及氧原 子之杂原子之6员环系胺基羰基,其可经C1-6烷基取 代, (13)羧基 (14)胺甲醯基, (15)单-或二-C1-6烷基胺甲醯基; (16)C1-6烷基;或 (17)羟基-C1-6烷基;或 Ra及Rb彼此键结形成啶环,其选择性以1至3个C1-4 烷基取代; 环B为选择性含1至3个C1-4烷基之苯环; 环C为选择性含有1至3个选自下列之取代基之苯环: 卤原子,选择性卤化C1-4烷基及C1-4烷氧基; 环Z为式: 之环, 其中,D为选择性具有氧代基之C1-7伸烷基、C1-7氧伸 烷基或可经C1-4烷基或羟基取代之C1-7亚胺伸烷基, 及 E为具有氧代基之C1-3伸烷基);及 n表示1至6之整数], 或其。2.如申请专利范围第1项之化合物,其中n 为1。3.如申请专利范围第1项之化合物,其中Ra及Rb 彼此键结形成啶环,及-X…Y<为-CO-N<。4.如申请专 利范围第3项之化合物,其中该啶环为无取代 啶环。5.如申请专利范围第1项之化合物,其中环Z 为 其中,m及p为相同或相异且分别表示1至5之整数,Z1 及Z2为相同或相异且分别表示氢原子,C1-4烷基或羟 基及Y具有如申请专利范围第1项之相同定义。6.如 申请专利范围第1项之化合物,其为(9S)-7-[3,5-贰(三 氟甲基)基]-6,7,8,9,10,12-六氢-9-甲基-6,12-二氧代 基-5-苯基[1,4]二氮杂骈[2,1-g][1,7]啶。7.如申请 专利范围第1项之化合物,其为(9S)-7-[3,5-贰(三氟甲 基)基]-6,7,8,9,10,12-六氢-9-甲基-5-(4-甲基苯基)-6, 12-二氧代基[1,4]二氮杂骈[2,1-g][1,7]啶。8.如申 请专利范围第1项之化合物,其为(9R)-7-[3,5-贰(三氟 甲基)基]-6,7,8,9,10,11-六氢-9-甲基-6,13-二氧代基-5 -苯基-13H-[1,4]二偶氮芳辛骈(diazocino)[2,1-g][1,7]啶 。9.如申请专利范围第1项之化合物,其为(9R)-7-[3,5- 贰(三氟甲基)基]-6,7,8,9,10,11-六氢-9-甲基-5-(4-甲 基苯基)-6,13-二氧代基-13H-[1,4]二偶氮芳辛骈[2,1-g][ 1,7]啶。10.一种生产如申请专利范围第1项之化 合物之方法,其特征为在每莫耳化合物(II)用量为1 至10莫耳之硷存在下在-50至200℃之温度环化下式 化合物(II)或其: 其中D及E系表示经由毗邻E之氮原子形成如申请专 利范围第1项之环Z之基,L表示离去基,及其它符号 定义如申请专利范围第1项。11.一种拮抗快速激 (tachykinin)受体之医药组成物,包括如申请专利范围 第1项之化合物。12.一种拮抗P物质受体之医药组 成物,包括如申请专利范围第1项化合物。13.一种 拮抗神经激A受体之医药组成物,包括如申请专 利范围第1项之化合物。14.一种预防或治疗排尿病 症之医药组成物,包括如申请专利范围第1项之化 合物及其医药可接受性载剂。15.一种预防或治疗 气喘、类风湿性关节炎、骨关节炎、疼痛、偏头 痛、咳嗽或刺激性肠症候群病症之医药组成物,包 括如申请专利范围第1项之化合物及其医药可接受 性载剂。16.如申请专利范围第1项之化合物,系(R)-N -[3,5-贰(三氟甲基)基]-7,8-二氢-7-(4-羟-3-甲基丁 基)-5-(4-甲基苯基)-8-氧代基-6-啶骈[3,4-b]啶醯 胺,或其。17.一种预防或治疗呕吐病症之医药组 成物,包括如申请专利范围第1项之化合物及其医 药可接受性载剂。 |
