发明名称 Inibidores de protease
摘要 "INIBIDORES DE PROTEASE" Esta invenção relaciona-se aos composto de fórmula (I), na qual: Y é Ar ou NR^ 1^R^ 2^; R^ 1^ é R", R"C(O), R"C(S), R"SO~ 2~, R"OC (O), R"R'NC (O), ou R"R'NC(S); R^ 2^ é H, alquila de C~ 1- 6~, alquenila de C~ 2-6~, Ar-alquila de C~ 0-6~, ou Het-alquila de C~ 0-6~; R^ 3^ é H, alquenila de C~ 2-6~, alquinila de C~ 2-6~, Het, Ar ou alquila de C~ 1-6~ opcionalmente substituída por OR', SR', NR'~ 2~, N(R') C (O) OR", CO~ 2~R', CO~ 2~NR'~ 2~, N (C=NH) NH~ 2~, Het ou Ar; R^ 4^ é H, alquila de C~ 1-6~, alquenila de C~ 2-6~, Ar-alquila de C~ 0-6~, ou Het-alquila de C~ 0-6~; R^ 5^ é (a), Ar-alquila de C~ 0-6~, Het-alquila de C~ 0-6~, adamantil-C(O) -, Ar-C(O) -, Het-C(O) -; R^ 6^ é R", R"C(O), R"C (S), R"SO~ 2~, R"OC(O), R"R'NC(O), R"R'NC(S), ou R"OC(O)NR'CH(R*) C (O); R^ 7^ é cicloalquila de C~ 3-6~-alquila de C~ 0-6~, Ar-alquila de C~ 0-6~, Het-alquila de C~ 0-6~, Ar-alcóxi de C~ 0-6~, Het-alcóxi de C~ 0-6~, ou alquila de C~ 1-6~ opcionalmente substituída por OR', SR', NR' ~ 2~, N (R') C (O) OR", CO~ 2~R', CO~ 2~NR'~ 2~, N(C=NH)NH~ 2~, Het ou Ar; R* é H, alquila de C~ 1-6~, alquenila de C~ 2-6~, cicloalquila de C~ 3-6~-alquila de C~ 0-6~, Ar-alquila de C~ 0-6~, Het-alquila de C~ 0-6~; cada R' independentemente é H, alquila de C~ 1-6~, alquenila de C~ 2-6~, Ar-alquila de C~ 0-6~, ou Het-alquila de C~ 0-6~; cada R" independentemente é alquila de C~ 1-6~, cicloalquila de C~ 3-6~-alquila de C~ 0-6~, Ar-alquila de C~ 0-6~, ou Het-alquila de C~ 0-6~; R"' é H, alquila de C~ 1-6~, cicloalquila de C~ 3-6~-alquila de C~ 0-6~, Ar-alquila de C~ 0-6~, ou Het-alquila de C~ 0-6~; Z é C(O) ou CH~ 2~; e n é 1, 2 ou 3; ou um seu sal farmaceuticamente aceitável, os quais são inibidores de cisteína proteases, particularmente a catepsina K, e são úteis no tratamento de doenças nas quais inibição da perda óssea é um fator.
申请公布号 BR9808502(A) 申请公布日期 2000.05.23
申请号 BR19980008502 申请日期 1998.05.06
申请人 SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION 发明人 ROBERT W. MARQUIS JR;YU RU;DANIEL F. VEBER
分类号 C12N9/99;A61K31/401;A61K31/4025;A61K31/404;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K38/00;A61P1/02;A61P19/02;A61P19/10;A61P29/00;A61P43/00;C07D207/09;C07D207/14;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D417/12;C07K5/078;(IPC1-7):C12N9/99 主分类号 C12N9/99
代理机构 代理人
主权项
地址