摘要 |
"INIBIDORES DE PROTEASE" Esta invenção relaciona-se aos composto de fórmula (I), na qual: Y é Ar ou NR^ 1^R^ 2^; R^ 1^ é R", R"C(O), R"C(S), R"SO~ 2~, R"OC (O), R"R'NC (O), ou R"R'NC(S); R^ 2^ é H, alquila de C~ 1- 6~, alquenila de C~ 2-6~, Ar-alquila de C~ 0-6~, ou Het-alquila de C~ 0-6~; R^ 3^ é H, alquenila de C~ 2-6~, alquinila de C~ 2-6~, Het, Ar ou alquila de C~ 1-6~ opcionalmente substituída por OR', SR', NR'~ 2~, N(R') C (O) OR", CO~ 2~R', CO~ 2~NR'~ 2~, N (C=NH) NH~ 2~, Het ou Ar; R^ 4^ é H, alquila de C~ 1-6~, alquenila de C~ 2-6~, Ar-alquila de C~ 0-6~, ou Het-alquila de C~ 0-6~; R^ 5^ é (a), Ar-alquila de C~ 0-6~, Het-alquila de C~ 0-6~, adamantil-C(O) -, Ar-C(O) -, Het-C(O) -; R^ 6^ é R", R"C(O), R"C (S), R"SO~ 2~, R"OC(O), R"R'NC(O), R"R'NC(S), ou R"OC(O)NR'CH(R*) C (O); R^ 7^ é cicloalquila de C~ 3-6~-alquila de C~ 0-6~, Ar-alquila de C~ 0-6~, Het-alquila de C~ 0-6~, Ar-alcóxi de C~ 0-6~, Het-alcóxi de C~ 0-6~, ou alquila de C~ 1-6~ opcionalmente substituída por OR', SR', NR' ~ 2~, N (R') C (O) OR", CO~ 2~R', CO~ 2~NR'~ 2~, N(C=NH)NH~ 2~, Het ou Ar; R* é H, alquila de C~ 1-6~, alquenila de C~ 2-6~, cicloalquila de C~ 3-6~-alquila de C~ 0-6~, Ar-alquila de C~ 0-6~, Het-alquila de C~ 0-6~; cada R' independentemente é H, alquila de C~ 1-6~, alquenila de C~ 2-6~, Ar-alquila de C~ 0-6~, ou Het-alquila de C~ 0-6~; cada R" independentemente é alquila de C~ 1-6~, cicloalquila de C~ 3-6~-alquila de C~ 0-6~, Ar-alquila de C~ 0-6~, ou Het-alquila de C~ 0-6~; R"' é H, alquila de C~ 1-6~, cicloalquila de C~ 3-6~-alquila de C~ 0-6~, Ar-alquila de C~ 0-6~, ou Het-alquila de C~ 0-6~; Z é C(O) ou CH~ 2~; e n é 1, 2 ou 3; ou um seu sal farmaceuticamente aceitável, os quais são inibidores de cisteína proteases, particularmente a catepsina K, e são úteis no tratamento de doenças nas quais inibição da perda óssea é um fator.
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