发明名称 芳族磺酰基α-羟基异羟肟酸化合物
摘要 公开特别用于抑制基质金属蛋白酶活性的芳族磺酰基α-羟基异羟肟酸化合物。作为治疗方法它包括给予患有与病理基质金属蛋白酶活性有关的疾病的宿主抑制MMP酶有效量的设计的芳族磺酰基α-羟基异羟肟酸化合物。
申请公布号 CN1253559A 申请公布日期 2000.05.17
申请号 CN98804575.3 申请日期 1998.03.04
申请人 孟山都公司 发明人 J·N·弗雷科斯;T·L·贝姆;B·V·米斯科;R·M·海恩茨;J·J·麦当娜德;G·A·德克里斯森佐;S·C·霍沃德
分类号 C07D403/02;C07D403/12;C07D403/14;C07D279/12;C07D413/12;C07D409/12;C07D401/12;C07D333/06;C07D307/34;C07D279/06;C07D277/20;C07D273/01;C07D263/06;C07D261/02;C07D235/04;C07D239/20;C07D231/10;C07D217/02;C07D215/02;C07D213/14;C07D211/04;C07D209/00 主分类号 C07D403/02
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 谭明胜
主权项 1.相应于式I的化合物:<img file="A9880457500021.GIF" wi="471" he="332" />其中R<sup>2</sup>为氢(hydrido)、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烃基、羟基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烃基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烃氧基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烃基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烃氧基甲基、氨基甲基、(N-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烃基)氨基甲基、(N,N-二-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烃基)氨基甲基、(N-吗啉代)甲基、(N-吡咯烷基)甲基或(N-硫代吗啉代)甲基;和R<sup>1</sup>为取代基,它含有直接与所示SO<sub>2</sub>基团键合的5或6元的环烃基、杂环基、芳基或杂芳基且其长度约大于己基的长度而约小于二十烷基的长度,所述R<sup>1</sup>定义为三维体积,当围绕着通过SO<sub>2</sub>-相连的1-位和6元环基的4-位或SO<sub>2</sub>-相连的1-位和5元环基的3,4-键的中心所形成的轴旋转时,其横穿旋转轴的方向的最宽的尺寸为约1个呋喃环至约2个苯环的宽度。
地址 美国密苏里州