抑制5型环鸟苷3',5'－单磷酸磷酸二酯酶(cGMP PDE5)并用于治疗性功能障碍的吡唑并嘧啶酮类化合物

摘要

式(ⅠA)和(ⅠB)的化合物或其药用或兽药用盐、或它们的药用或兽药用溶剂化物,其中R¹是C₁至C₃烷基,该烷基被C₃至C₆环烷基、CONR⁵R⁶或N－连接的杂环取代;(CH₂)_nHet或(CH₂)_nAr;R²是C₁至C₆烷基;R³是C₁至C₆烷基,该烷基任选被C₁－C₄烷氧基取代;R⁴是SO₂NR⁷R⁸;R⁵和R⁶彼此独立地选自H和C₁至C₄烷基,该院基任选被C₁至C₄烷氧基取代,或者,它们和与它们连接的氮原子一起形成5－或6－元杂环基;R⁷和R⁸和与它们连接的氮原子一起形成4－R¹⁰－哌嗪基;R¹⁰是H或C₁至C₄烷基,该烷基任选被OH、C₁至C₄烷氧基或CONH₂取代;Het是任选取代的C－连接的5或6元杂环基团;Ar是任选取代基取代的苯基;而n是0或1;它们是cGMP PDE5的有效和选择性抑制剂,特别用于治疗雄性勃起障碍和雌性性欲障碍。

主权项

1.式(IA)和(IB)的化合物或其药用或兽药用盐、或它们的药用 或兽药用溶剂化物，其中R¹是C₁至C₃烷基，该烷基被C₃至C₆环烷基、CONR⁵R⁶或选自 吡唑基、咪唑基、三唑基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基及4-R⁹-哌嗪 基的N-连接的杂环取代；(CH₂)_nHet或(CH₂)_nAr； R²是C₁至C₆烷基； R³是C₁至C₆烷基，该烷基任选被C₁-C₄烷氧基取代； R⁴是SO₂NR⁷R⁸； R⁵和R⁶彼此独立地选自H和C₁至C₄烷基，该烷基任选被C₁至C₄烷氧基取代，或者，它们和与它们连接的氮原子一起形成吡咯烷基、 哌啶基、吗啉基或4-R⁹-哌嗪基； R⁷和R⁸和与它们连接的氮原子一起形成4-R¹⁰-哌嗪基； R⁹是C₁至C₄烷基； R¹⁰是H或C₁至C₄烷基，该烷基任选被OH、C₁至C₄烷氧基或CONH₂取代； Het是C-连接的6元杂环，其中含有一个或两个氮原子，任选地 以其单-N-氧化物的形式存在，或者是C-连接的5元杂环，其中含有 1至4个杂原子，该杂原子选自氮原子、氧原子和硫原子，其中所述 的这两种杂环都任选地被一或二个取代基取代，取代基选自任选被 C₁至C₄烷氧基取代的C₁至C₄烷基、C₁至C₄烷氧基、卤素和NH₂； Ar是任选被一个或两个取代基取代的苯基，取代基选自C₁至C₄烷基、C₁至C₄烷氧基、卤素、CN、CONH₂、NO₂、NH₂、NHSO₂(C₁至C₄烷基)和SO₂NH₂； 而n是0或1。