发明名称 含有溴麦角环 之加速释放组成物
摘要 本发明系揭示一种含有溴麦角环及一种或多种医药上可接受之赋形剂之固体口服剂量形式。该口服剂量形式于37℃下,500毫升O.lNHCl水性基质中5分钟内之溶解率超过90%,且适用于调整患者之血浆催乳激素图形。
申请公布号 TW389696 申请公布日期 2000.05.11
申请号 TW084102083 申请日期 1995.03.04
申请人 日内瓦制药股份有限公司;尔高科技公司 发明人 桑德拉L.提格纳;克里斯多佛E.朗尼士;克里斯多佛L.培隆尼;安东尼H.辛高塔;亚伯特H.梅尔
分类号 A61K47/42 主分类号 A61K47/42
代理机构 代理人 恽轶群 台北巿南京东路三段二四八号七楼;康伟言 台北巿南京东路三段二四八号七楼
主权项 1.一种固体口服剂量形式,其包含有溴麦角环(B)作为一主要的药学活性成分,以及生理上可接受的惰性赋形剂,其包括一组可影响溴麦角环自该剂形释放之速率的赋形剂,其中该释放影响赋形剂系由柠檬酸(C)及一崩解剂(D)所组成。2.如申请专利范围第1项之剂量形式,其中该崩解剂(D)包含有玉米淀粉,且该剂量形式更包含有惰性赋形剂乳糖、胶体矽酮及硬脂酸镁。3.如申请专利范围第1项之剂量形式,其中该溴麦角环及该释放影响赋形剂的相对量系为0.8毫克的溴麦角环;1.35毫克的柠檬酸;及9毫克的玉米淀粉,以及77毫克的无水乳糖;0.45毫克的胶体矽酮;及0.675毫克的硬脂酸镁。4.如申请专利范围第1项之剂量形式,其更包含有一种低水分含量之填料、一脱水剂及一润滑剂。5.如申请专利范围第4项之口服剂量形式,其中该剂形具有一约为90毫克的总重量。6.一种固体口服剂量形式,其包含有溴麦角环及一种或多种药学上可接受之赋形剂,该口服剂量形式所得到的该溴麦角环之溶解率在37℃下于500毫升的0.1N HCl水性基质中,在5分钟内超过该溴麦角环的90%。7.一种固体口服剂量形式,其包含有溴麦角环(B);作为一抗氧化剂,柠檬酸(C);一种低水分含量之填料、一崩解剂(D)、一脱水剂及一润滑剂,其中该B、C及D之重量比例系B:C:D为0.8:1.35:9。8.如申请专利范围第7项之剂量形式,其中(D)为玉米淀粉。9.一种用于加速传送溴麦角环至一病人之血流中,以达压抑异常地高之日间催乳激素位准之目的的药学组成物,其包含有至少一种如申请专利范围第1.2.3.4.5.6.7或8项中任一项之固体口服剂量形式。10.一种用于将一血浆催乳激素日间位准异常高之病人的血浆催乳激素图形作矫正或重设定,俾使该图形符合同性别之年轻、精瘦之健康个体的血浆催乳激素图形之药学组成物,该组成物包含有至少一种如申请专利范围第1.2.3.4.5.6.7或8项中任一项之固体口服剂量形式,其中可在日间压抑该病人血浆催乳激素位准达一段预定期间之该溴麦角环的量系被预先决定的。图式简单说明:第一图为健康年轻男性与健康年轻女性之催乳激素浓度随一天时间变化之作图。第一图不为本发明之一部份。第二图为说明患者在不同日期之催乳激素图形。每一个日期之催乳激素系随一天时间变化作图。亦出示相同性别之健康者之正常催乳激素图形。
地址 美国