4－氨基烷氧基－1H－苯并咪唑衍生物、它们的制备方法以及它们作为多巴胺自身受体(D<SUB>2</SUB>)激动剂的用途

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)的D₂多巴胺能神经化合物或其药学上可接受的盐,在式(Ⅰ)中R¹为氢、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、具有多至6个碳的直链或支链烷基或任选被1－3个选自下列的取代基取代的苄基:卤原子、氨基、硝基、羟基、C₁－C₆烷氧基;R²为氢或C₁－C₆烷基;R³为氢、具有多至10个碳原子的直链或支链烷基、环己基甲基。－(CH₂)_mAr,其中Ar为苯基、噻吩基、呋喃基或吡啶基;它们每一个任选被一个至两个选自下列的取代基取代:卤原子、C₁－C₆烷氧基、三氟甲基或C₁－C₆烷基;或者NR²R³为1,2,3,4－四氢喹啉－1－基或1,2,3,4－四氢异喹啉－2－基;Y为卤原子、低级烷基、氨基和低级烷氧基;n为1－5。这些D₂多巴胺能神经化合物可以用于治疗精神分裂症、帕金森病、图雷特综合征以及药瘾或酒瘾。

主权项

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中：R¹为氢、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、具有多至6个碳的直链或支链烷基或任选被1-3个选自下列的取代基取代的苄基：卤原子、氨基、硝基、羟基、C₁-C₆烷氧基；R²为氢或C₁-C₆烷基；R³为氢、具有多至10个碳原子的直链或支链烷基、环己基甲基、-(CH₂)_mAr，其中Ar为苯基、噻吩基、呋喃基或吡啶基，它们每一个任选被一个至两个选自下列的取代基取代：卤原子、C₁-C₆烷氧基、三氟甲基或C₁-C₆烷基；或者NR²R³为1，2，3，4-四氢喹啉-1-基或1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基；Y为卤原子、低级烷基、氨基和低级烷氧基；n为1-5。