| 发明名称 | 3－(吲哚－3－基)丙烯酸衍生物及其用作NMDA拮抗剂 | ||
| 摘要 | 式（Ⅰ）化合物及其药物上可接受的加成盐，其中：Ｚ为氢、－CH<SUB>3</SUB>或－C<SUB>2</SUB>H<SUB>5</SUB>；Ｘ和Ｙ表示－ＯＨ、生理上可接受的酯或生理上可接受的酰胺；Ｒ表示１—３个独立选自下列基团的取代基；氢、C<SUB>1—4</SUB>烷基、C<SUB>1—4</SUB>烷氧基、卤素、-CF<SUB>3</SUB>或-OCF<SUB>3</SUB>；R<SUB>1</SUB>表示１—３个独立选自下列基团的取代基：氢、氨基、C<SUB>1—4</SUB>烷基、C<SUB>1—4</SUB>烷氧基、卤素、-CF<SUB>3</SUB>或-OCF<SUB>3</SUB>。这些３－吲哚－３－基丙烯酸衍生物可用作ＮＭＤＡ拮抗剂。 | ||
| 申请公布号 | CN1051302C | 申请公布日期 | 2000.04.12 |
| 申请号 | CN94192246.4 | 申请日期 | 1994.05.02 |
| 申请人 | 默里尔药物公司 | 发明人 | Ｆ·Ｇ·塞利图罗;Ｂ·Ｍ·巴伦;Ｂ·Ｌ·哈里松 |
| 分类号 | C07D209/42;A61K31/40 | 主分类号 | C07D209/42 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 唐伟杰 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物及其药物上可接受的加成盐：<img file="C9419224600021.GIF" wi="821" he="530" />其中：Z为氢、-CH<sub>3</sub>或-C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>；X和Y表示-OH；-OR<sub>2</sub>、-OCH<sub>2</sub>OR<sub>2</sub>或-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>；R<sub>2</sub>表示C<sub>1-4</sub>烷基、苯基、取代的苯基或苯基烷基取代基，其中苯基烷基取代基中的烷基为-(CH<sub>2</sub>)-<sub>m</sub>，m为1-3的整数，取代的苯基或苯基烷基取代基中的1-3个取代基选自氢、卤素、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、-CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-OH、-CN和NO<sub>2</sub>；R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>各自独立表示C<sub>1-4</sub>烷基或与相邻的氮原子一起形成哌啶子基、吗啉代或吡咯烷子基；或-NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>；R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立表示氢、苯基、取代的苯基或苯基烷基或C<sub>1-4</sub>烷基，其中取代的苯基中取代基及苯基烷基中的烷基如上所定义；或R<sub>3</sub>与R<sup>4</sup>与相邻的氮原子一起形成环-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-Z-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-其中Z为一条键、O、S或NR<sub>7</sub>，其中R<sub>7</sub>为氢或C<sub>1-4</sub>烷基；R表示1-3个独立选自下列基团的取代基：氢、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤素、-CF<sub>3</sub>或-OCF<sub>3</sub>；R<sub>1</sub>表示1-3个独立选自下列基团的取代基：氢、氨基、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤素、-CF<sub>3</sub>或-OCF<sub>3</sub>。 | ||
| 地址 | 美国俄亥俄州 | ||