| 摘要 |
Den foreliggende oppfinnelse vedrører faste farmasøytiske kombinasjoner for oral administre- ring som omfatter nikotinsyre eller en nikotinsyreforbindelse eller blandinger derav i en for- lenget frigjørende form og en HMG-CoA reduktaseinhibitor, som er egnet til å endre lipidni- våer i subjekter som lider av eksempelvis hyperlipidemi og aterosklerose, uten å forårsake medisinindusert hepatotoksisitet, myopati eller rabdomyolyse. Den foreliggende oppfinnelse vedrører også fremgangsmåter til endring av serumlipider i subjekter til behandling av eks- empelvis hyperlipedimi i hyperlipidemiske pasienter, lipidemi i normolipidemiske pasienter som er diagnostisert med eller disponert for kardiovaskulær sykdom, og aterosklerose. ved å administrere slike orale faste farmasøytiske kombinasjoner en gang.per.dag som en enkeltdo- - se i løpet av kveldstimene, ulen å forårsake medisinindusert hepatotoksisitet, myopati eller rabdomyolyse, eller uten å forårsake i det minste et påvistbart antall individers medisinindu- serte hepatotoksisitet, myopati eller rabdomyolyse til et slikt nivå at diskontinuering av slik terapi ville måtte kreves. Nærmere bestemt vedrører den foreliggende oppfinnelse orale faste farmasøytiske kombinasjoner som eksempelvis omfatter (1) en HMG-CoA reduktaseinhibitor for umiddelbar eller forlenget frigjøring, (2) nikotinsyre, en nikotinsyreforbindelse eller blan- dinger derav, (3) et svellende agens til dannelse av et forlenget frigjørende preparat for for- lenget frigjøring av nikotinsyren eller nikotinsyreforbindelsen eller blandinger derav for natt- lig eller kveldsdosering til reduksjon av serumlipider og økning av HDL-kolesterol. I sam- svar med den foreliggende oppfinnelse, og som et eksempel, beskrives et preparat for oral administrering i løpet av kveldstimene for endring av serumlipider idet dette består av niko- tinsyre og hydroksypropylmetylcellulose i form av en forlenget eller vedholdende frigjørende tablett eller caplet som er belagt med et belegg som omfatter en HMG-CoA reduktaseinhibitor i umiddelbart frigjørende form. Også i samsvar med den foreliggende oppfinnelse, kan de farmasøytiske kombinasjoner inkludere et ikke stereodalt inflammatorisk agens til reduksjon av nikotinsyrens eller nikotinsyreforbindelenes mulLghet.for å provosere frem rødmingsreak-" '¿ sjoner hos individer.
|
