新的红霉素衍生物、其制备方法及其作为药物的应用

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)化合物及其盐,其中A和B与它们所连接的原子一起形成基团(a):其中R₁=NH₂、NH－烷基、NH－链烯基、NH－炔基、(CH₂)_nAr、NH(NH₂)_nAr或N=CH(CH₂)_nAr,Ar=任选取代的芳基或杂芳基;R₁=H,任选被一个或多个杂原子间隔、任选取代的烷基,任选取代的芳基或杂芳基。式(Ⅰ)化合物具有有效的抗菌性能。

主权项

1.式(I)化合物及其酸加成盐，其中A和B与它们所连接的原子一起形成基团：-R₁代表NH₂基团或含有多至18个碳原子的NH-烷基、NH-链烯基或 NH-炔基，或(CH₂)_nAr基团或NH(NH₂)_nAr或N＝CH(CH₂)_nAr基团，其 中n代表包括1-6之间的整数，Ar代表任选取代的芳基或杂芳基， Z代表氢原子或含有多至18个碳原子的羧酸的其余部分； 且R代表： -氢原子， -含有至少一个氮原子并任选另一个杂原子的杂环基，该杂环可以为 芳族或非芳族、饱和或非饱和、单环或双环，该杂环含有多至12个原 子并任选在氮原子上被取代， -线性、支链或环状烷基、链烯基或炔基，上述基团含有多至18个碳 原子并任选被一个或多个下列基团所取代：·羟基， ·卤素， ·氰基， ·硝基， ·脒基， ·胍基， ·杂环基，如上述定义， ·最多含有6个碳原子的烷氧基、链烯氧基或炔氧基， ·最多含有6个碳原子的烷硫基、链烯硫基或炔硫基，所述硫原子 任选被氧化成亚砜或砜， ·芳基、芳烷基， ·芳氧基、芳烷氧基， ·芳硫基、芳烷硫基，所述硫原子任选被氧化为亚砜或砜， ·其中：R’₁和R’₂，相同或不同，代表氢原子，含有多至18个碳原子的线 性、支链或环状烷基、链烯基或炔基，芳基或芳烷基，这些R’₁和R’₂基团的每一个可任选被一个或多个下列基团所取代：羟基，含有多至8 个碳原子的烷氧基、链烯氧基、炔氧基、烷硫基、链烯硫基或炔硫基， 氨基，含有多至4个碳原子的一烷氨基，含有多至8个碳原子的二烷 氨基，氰基，游离的、酯化的或盐化的羧基，含有多至8个碳原子的 酰基或氨基甲酰基，被其中alc代表含有多至4个碳原子的烷基的 Si(alc)₃或Si(Oalc)₃取代，被如前所定义的杂环基取代，或者R’₁和R’₂与它们所连接的氮原子一起形成含有多至12个原子的芳族或非芳 族、饱和或非饱和的单或双环杂环基，该杂环可任选含有另一个杂原 子。 ·季铵基团， ·1，2-环氧乙基或2，2-二甲基1，2-环氧乙基或上述基团被亲核试剂 开环后所产生的基团， ·其中B₁代表最多具有6个碳原子的烷基或烷氧基、或芳基、芳烷 基、芳氧基或芳烷氧基， ·游离的或被保护的甲酰基，游离的、酯化的或盐化的羧基，硫代 氰酸酯，酰基或氨基甲酰基， ·(CH₂)_nR’，R’代表氨基酸的其余部分，n代表包括0-6之间的整 数。