| 发明名称 | 制备对映体纯托品酸酯的方法 | ||
| 摘要 | 具有抗胆碱活性的季化合物的前体，可通过将旋光性托品酸乙酰化，并转化为酸性氯化物，与式（Ⅰ）的氨基醇反应$（如磺酸盐；Ｑ和Ｒ如说明书中所述）、脱乙酰基作用，以及分离反应产物而合成。 | ||
| 申请公布号 | CN1050357C | 申请公布日期 | 2000.03.15 |
| 申请号 | CN96193534.0 | 申请日期 | 1996.04.29 |
| 申请人 | 贝林格尔·英格海姆公司 | 发明人 | 罗尔夫·班霍尔泽 |
| 分类号 | C07D451/10;C07D451/14 | 主分类号 | C07D451/10 |
| 代理机构 | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人 | 范明娥 |
| 主权项 | 1.一种制备对映体纯的下式氨基醇的(+)-和(-)-托品酸酯的方法<img file="C9619353400021.GIF" wi="870" he="152" />其中Q代表CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>、或CH-CH或<img file="C9619353400022.GIF" wi="152" he="92" />R代表直链或支链的C<sub>1-4</sub>烷基，其特征为(a)将相应的旋光性托品酸进行乙酰化，(b)使用亚硫酸氯将所得的O-乙酰基托品酸转化为酸性氯化物，(c)在室温下，在惰性溶剂中，使酸性氯化合物和式I氨基醇的甲磺酸盐 反应，(d)通过强酸的作用使所得化合物脱乙酰基，并(e)分离所得的旋光性托品酸酯。 | ||
| 地址 | 联邦德国英格海姆 | ||