| 发明名称 | 双环胺类化合物及其制备方法和含该化合物的药物组合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及下式化合物及其制备方法，其中Ａ、Ｂ、Ｒ<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>、R<SUB>4</SUB>和R<SUB>5</SUB>的定义在本专利申请文本述及。本发明也涉及含该类化合物的组合物。该类化合物通过增加有多耐药性细胞对所述化疗剂的敏感性而有效地增强这类抗肿瘤化疗的活性。 | ||
| 申请公布号 | CN1049891C | 申请公布日期 | 2000.03.01 |
| 申请号 | CN94108463.9 | 申请日期 | 1994.07.16 |
| 申请人 | 美国氰胺公司 | 发明人 | Ｄ·鲍威尔;Ｒ·保尔;Ｗ·Ａ·豪莱特;Ｄ·Ｍ·伯治;Ｍ·Ｄ·杜提亚 |
| 分类号 | C07D217/04;C07D401/12;C07D405/12;A61K31/47;//(C07D401/12,217:04,213:70)(C07D401/12,209:44,233:60)C07D405/12,217:04,317:56 | 主分类号 | C07D217/04 |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所 | 代理人 | 陈文青 |
| 主权项 | 1.一种下式化合物及其药学上可接受的盐：<img file="C9410846300021.GIF" wi="420" he="295" />其中R<sup>2</sup>是H、OH、O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、F、Br、Cl、I、NO<sub>2</sub>、OCF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或是N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>；R<sup>3</sup>是H、OH、O-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、直链或支链OSi-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、F、Br、Cl、I、NO<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl、O-C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>烷基咪唑、O-C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>烷基N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、OSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、或是N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>；或者R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>连接在一起形成亚甲基二氧基或亚乙基二氧基；R<sup>4</sup>是H、OH、O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、F、Br、Cl、I或是C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基；R<sup>5</sup>是H、CN、CH<sub>2</sub>OH、CO<sub>2</sub> C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、或是C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基；R<sup>1</sup>是直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>双环烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>三环烷基、吡啶基或是下式部分<img file="C9410846300022.GIF" wi="869" he="214" />m是0-3的整数，X是H、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、I、Cl、Br、F、NO<sub>2</sub>或是N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>；A是直链或支链C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>烷基，B是<img file="C9410846300031.GIF" wi="388" he="285" />部分n和p是n＝1，p＝0或1的整数；R<sup>6</sup>是H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，或是式<img file="C9410846300032.GIF" wi="509" he="205" />部分s是1-3的整数；R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各自是H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sup>9</sup>是H、O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、F、Br、Cl、I或是C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基；R<sup>10</sup>是H、O-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、OH、F、Br、Cl、I、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基；OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl、O-C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>烷基咪唑、S-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、OSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、OCH<sub>2</sub>-苯基、NO<sub>2</sub>或N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>；R<sup>11</sup>是H、O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、S-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、OH、F、Br、Cl、I、OCF<sub>3</sub>、OCH<sub>2</sub>-苯基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或是O-C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>烷基咪唑；R<sup>12</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||