发明名称 作为基质金属蛋白抑制剂之联芳基乙炔化物
摘要 本发明提出基质金属蛋白抑制化合物,其医药组合物及使用此类化合物治疗疾病的方法。本发明化合物如下通式:CC其中R15是选自:HOCH2,(n-Pr)2NCH2,CH3CO2CH2,EtOCO2CH2,HO(CH2)2,CH3CO2(CH2)2,HO2C(CH2)2,;及R16是
申请公布号 TW381079 申请公布日期 2000.02.01
申请号 TW086106283 申请日期 1997.05.12
申请人 拜耳公司 发明人 布莱恩R.迪克生;景祥陈
分类号 A61K31/40;C07C63/33;C07D209/12 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种如下通式的基质金属蛋白抑制化合物 其中 R15系选自由:HOCH2,(n-Pr)2NCH2,CH3CO2CH2,EtOCO2CH2,HO(CH2)2, CH3CO2(CH2)2,HO2C(CH2)2,OHC(CH2)3,HO(CH2)4,3-HO-Ph,及PhCH2OCH2 所组成之组群;及 R16系选自: 及其药学上可接受之盐类。2.一种用于抑制哺乳 动物之基质金属蛋白活性的医药组合物,其包含 根据申请专利范围第1项之化合物及医药上可接受 的载剂。3.根据申请专利范围第2项之医药组合物, 其中该哺乳动物是人。4.根据申请专利范围第3项 之医药组合物,其系用于: a)减轻骨性关节炎,类风湿关节炎,化脓性关节炎, 牙周病,角膜溃疡,蛋白尿,动脉瘤性主动脉病,营养 不良性上皮松弛,大庖,导致发炎反应的疾病,由MMP 活性调节的骨质减少,颞颔关节疾病,神经系统脱 髓鞘疾病; b)阻止肿瘤转移或关节受伤后发生的退行性软骨 损失; c)降低由粥状动脉硬化斑破裂引起的冠状动脉栓 塞;或 d)控制生育。5.根据申请专利范围第2项之医药组 合物,其中该效果是减轻骨性关节炎。6.根据申请 专利范围第2项之医药组合物,其中该效果是阻止 肿瘤转移。
地址 美国