紫杉醇半合成工艺

摘要

本发明针对现有技术的缺点,寻找和分离到一种在红豆杉植物中含量高于已有紫杉醇前体的化合物7－(1β－Xylosyl)－10－deacetyltaxol,通过本发明的半合成工艺将该化合物转换为有高度利用价值和广泛应用前景的10－DeacetylbaccatinⅢ,使得红豆杉资源的利用得以更好地发挥。提高了紫杉醇资源的利用率。

主权项

1、紫杉醇半合成工艺，其特征是将红豆杉植物树皮用95％乙醇在60℃温度下浸泡提取三次，合并提取液蒸去乙醇并加入少量水，经石油醚分配后，再用氯仿分配，氯仿萃取液蒸干得到的浸膏用硅胶拌匀上硅胶柱，用氯仿∶丙酮梯度洗脱，得化合物7-(1β-Xylosyl)-10-deacetyltaxol的白色沉淀；将上述化合物溶于甲醇，加入1N的HCl溶液和催化剂LX-97615，40℃下搅拌6小时，反应液中加入1N的NaOH溶液以中和过量的HCl，反应物用二氯甲烷萃取三次，合并萃取液后用Na2SO4无水干燥24小时，回收二氯甲烷溶剂，所得反应产物上硅胶柱，收集氯仿∶丙酮(8∶2)洗脱部分，回收溶剂至干得化合物10-deacetyltaxol；然后将所得化合物溶于甲醇，加入0.6M的NaHCO3水溶液，室温下搅拌后，加入1N的HCl中和反应液，反应物用二氯甲烷萃取三次，合并萃取液后用无水Na2SO4干燥24小时，回收二氯甲烷溶剂，所得反应产物上硅胶柱层，收集氯仿∶丙酮(7∶3)洗脱部分，回收溶剂至干得化合物10-Deacetylbaccatin III；最后用常规合成方法得紫杉醇。