| 摘要 |
<p>La présente invention concerne des composés de pyrazinone, y compris des composés de formule (I), et leurs hydrates, solvates ou sels, acceptables sur le plan pharmaceutique. Dans cette formule, X est un O, un NR11 ou un CH=N, et les R?3-R11, Ra, Rb, Rc¿, W, m et n sont décrits dans les spécifications. Les composés de l'invention sont de puissants inhibiteurs de protéases, plus spécialement de sérine protéases de type trypsine, telles que la chymotrypsine, la trypsine, la thrombine, la plasmine et le facteur Xa. Certains de ces composés montrent une activité antithrombique via une inhibition directe et sélective de la thrombine. La présente invention concerne aussi des compositions destinées à inhiber la perte de plaquettes sanguines, la formation d'agrégats de plaquettes sanguines, la formation de fibrine, la formation de thrombus et d'embolus. On peut aussi utiliser les composés de l'invention comme anticoagulants, insérés dans, ou physiquement liés à, des dispositifs de prise de sang, pour la circulation sanguine et le stockage du sang, tel que des cathéters, des machines à dialyser le sang, des seringues et tubes à prise de sang, des extenseurs et des sondes. De plus, les composés peuvent être marqués de manière détectable et employés pour l'imagerie de thrombi in vivo.</p> |
