发明名称 NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS, FORMULACION FARMACEUTICA QUE LOS INCLUYE, METODOS PARA LA ELABORACION DE MEDICAMENTOS Y PROCESO PARA LA PREPARACION DEDICHOS DERIVADOS.
摘要 Compuestos de fórmula (I), donde R1 es H, C(O)R11, SiR12R13R14, o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R12, R13 y R14 son independientemente H,fenilo o alquilo C1-6; y R11 es independientemente H o alquilo C1-4; R2 y R3 son independientementeH, alquilo C1-4, ciclohexilo o fenilo, Rx es unfragmento de fórmula IIa, IIb o IIc, donde k, l y m son independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; R4 y R5 son independientemente H, Si(Me)3, 1- y 2-naftilo,hidrocarbilo policíclico, CHR41R42, o alquilo C1-4 (opcionalmente sustituido), o cicloalquilo C3-8 o fenilo (opcionalmente sustituidos); R41 y R42 sonindependientemente ciclohexilo o fenilo; y R6 y R7 son independientemente H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-8, fenilo, o junto con el carbono al cualestán unidos, forman un anillo de cicloalquilo C3-8; Y es CH2, (CH2)2, CH=CH, (CH2)3, CH2CH=CH o CH=CHCH2, estando los tres últimos opcionalmente sustituidoscon alquilo C1-4, metileno, oxo o hidroxi; n es 0, 1, 2, 3, o 4; y B es un fragmentode fórmulas IVd, IVe, o IVf, donde X1 y X2 son independientementeun enlace simple o CH2; D1 y D2 son independientemente H, OH, ORa, OC(O)Rb, OC(O)ORc, C(O)ORd, C(O)Re y Ra, Rb, Rc, Rd y Re son independientemente fenilo,bencilo, (CH2)2OC(O)CH3, oalquilo C1-6 opcionalmente interrumpido por oxígeno o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Además, se dan aconocer una formulación farmacéutica que los incluye, métodos para la elaboración de medicamentos y un proceso para la preparación de dichosderivados.
申请公布号 AR008046(A1) 申请公布日期 1999.12.09
申请号 AR1997P102484 申请日期 1997.06.06
申请人 ASTRA AKTIEBOLAG 发明人
分类号 C07D205/04;C07K5/06;A61K31/40;A61K31/44;A61P7/02;C07D207/16;C07D207/22;C07D211/60;C07D211/78;C07D401/04;C07D401/12;C07D405/06 主分类号 C07D205/04
代理机构 代理人
主权项
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