PEPTIDOS CON MODIFICACIONES EN EL EXTREMO DE N CON EFECTO ANTAGONISTA DE BRADIQUININA.

摘要

PEPTIDOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES, TIENEN ACCION COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA Y SE OBTIENEN AL TRANSFORMAR UN FRAGMENTO QUE TIENEN C TERMINAL LIBRE DE GRUPOS CARBOXILO SUS DERIVADOS ACTIVADOS CON FRAGMENTO N TERMINAL LIBRE DE GRUPOS AMINOS O EL PEPTIDO SE SINTETIZA EN UNA SOLA ETAPA EN EL QUE SE DESPRENDE DE LOS COMPUESTOS PEPTIDOS OBTENIDOS ANTERIORMENTE UNO O VARIOS GRUPOS PROTECTORES INTRODUCIDOS TEMPORALMENTE PARA PROTEGER OTRAS FUNCIONES Y EL PRODUCTO OBTENIDO DE FORMULA (I) SE TRANSFORMA SALES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE. SIENDO A UN ENLACE DIRECTO O UN RESTO DE FORMULA II; B UN AMINOACIDO BASICO CON CONFIGURACION LPUESTO DE FORMULA III O IV; D (O) D ACIDO, ALIFATICO O ALICICLICO ICO; F, C O UN ENLACE DIRECTO; F'' F, UN RESTO DE FORMULA NH(CH2)Q -; G UN RESTO DE FORMULA IV O UN ENLACE DIRECTO; G'' G; I OH IRECTO; M, F; P, A; U, ALQUILOS DE CICLOARILO, HETEROARILOS, O (CHR3)N; Z CICLOALCANOILOSULFONILO, ALCOXICARBONILO DE C 1 A 8 HETEROAROILOSULFONILO,CARBAMOILO; R2, H, METILO O UN GRUPO PROTECTOR DE URETANO; R3, HIDROGENO, CICLOALQUILO, HETEROARILO, R2 Y R3 CONJUNTAMENTE CON UN ATOMO PORTADOR UN ANILLO; X, O, S O UN ENLACE DIRECTO; R, H CICLOALQUILO O ARILOALQUILO; R4 Y R5 CONJUNTAMENTE COMO R2 Y R3; P Y Q 2 A 8; Y X 1 A 4.