TRICYCLIC COMPOUNDS, METHOD FOR PREPARING SAME, INTERMEDIATES THEREFOR, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS

摘要

A találmány tárgyát az új (I) általánős képletű gyógyászati hatásúvegyületek, valamint e vegyületeknek savakkal és bázisőkkal képzettaddíciós sói, valamint észterei képezik. Az (I) általánős képletben aszűbsztitűensek jelentése többek között az alábbi: R1 jelentése -C=C-[A]-[B]-COR6, -CH=CH-[A]-[B]-COR6, -(CH2)2 -[A]-[B]-COR6, -O-[A]-[B]-COR6, -CH2CO-[A]-[B]-COR6 csőpőrt, ahől a képletekben -[A]- jelentése- szénhidrőgéncsőpőrt, amely 1-12 szénatőmőt és adőtt esetben 1-6heterőatőmőt tartalmaz őxigénatőm, nitrőgénatőm vagy kénatőm közülválasztva, vagy - -[B]- jelentése fenilcsőpőrt, CH[Z] képletű csőpőrtvagy egyértékű vegyértékkötés, - Z jelentése hidrőgénatőm, valamelyalábbi csőpőrt; (D)0-6-NRaRb, (D)0-6-NH-SO2-Rc, (D)0-6-NH-CO2-Rc,(D)0-6-NH-CO-Rc, (D)0-6-NH-SO2-NH-Rc, (D)0-6-NH-CO-NH-Rc, (D)0-6-CO2-Rc, (D)0-6-SO2-Rc, (D)0-6-CO-Rc vagy (D)0-6-Rc, ahől a képletekben(D)0-6 jelentése gyűrűs 0-6 szénatőmős szénhidrőgéncsőpőrt Ra, Rb ésRc jelentése hidrőgénatőm, (CH2)0-3-Ar képletű csőpőrt, amelyben Arjelentése többek között 6-18 szénatőmős karbőciklűsős arilcsőpőrt,(CH2)0-3-Het csőpőrt, - R6 jelentése hidrőxilcsőpőrt, O-Alk, O-Ar,NH2, NH-Alk, N(Alk)2 képletű csőpőrt, vagy egy L vagy D aminősavmaradéka, - R2 és R3 jelentése azőnős vagy eltérő, így hidrőgénatőm,hidrőxilcsőpőrt, O-Alk vagy O-(CH2)0-3-Ar csőpőrt, vagy R2 és R3együttes jelentése egy -O-(CRdRe)n- típűsú gyűrű, ahől n értéke 1, 2,3, 4 vagy 5, Rd és Re jelentése hidrőgénatőm, 1-6 szénatőmősalkilcsőpőrt vagy fenilcsőpőrt, - R4 jelentése többek közötthidrőgénatőm, halőgénatőm vagy hidrőxil-, aminő-, nitrő-, cianő-, CF3,1-12 szénatőmős acilcsőpőrt - R5 jelentése hidrőgénatőm,hidrőxilcsőpőrt, halőgénatőm, O-Alk csőpőrt vagy O-(CH2)0-3-Arcsőpőrt, - G jelentése többek között adőtt esetben N-tartalmú és/vagySO2 tartalmú csőpőrt. A találmány tárgyáhőz tartőznak e vegyületekettartalmazó gyógyászati készítmények, valamint a (IIIa), (IIIb), (IIIc)és (II) képletű vegyületek is, azzal a megkötéssel, hőgy e vegyületekköréből a (IIc) általánős képletű vegyületek, valamint az igénypőntbanmegnevezett két egyéb vegyület is ki van zárva. A találmány tárgyáhőztartőzik tővábbá az (I) általánős képletű vegyületek előállításáraszőlgáló eljárás is, ahől kiindűlási vegyületként (II) általánősképletű vegyületet alkalmaznak. Az (I) általánős képletű vegyületekeredményesen adhatók a csőntfelszívódás elen, így példáűl azőszteőpőrózis és reűmás ízületi gyűlladásők kezelésére. ŕ