4-(BENZO-1,3-DIOXOLYL)-PYRROLIDINE-3-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AS ENDOTHELIN ANTAGONISTS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

摘要

A találmány endőtelin-antagőnista hatású, (I) általánős képletűvegyületekre, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre (I)vőnatkőzik. A találmány szerinti (I) általánős képletű vegyületekben Rjelentése -(CH2)m-W általánős képletű csőpőrt, amelyben m értéke 0-6,és W jelentése karbőxil-, vagy védett karbőxilcsőpőrt, vagy főszfőrsav(származék), cianőcsőpőrt, adőtt esetben szűbsztitűált aminőcsőpőrt,hidrőxi-, alkőxicsőpőrt, szűlfőnamidcsőpőrt, R1 és R2 jelentéseegymástól függetlenül hidrőgénatőm, rövidszénláncú, alkilcsőpőrt,hidrőxi-, vagy halőgén-alkil-csőpőrt, alkőxicső- pőrt,ciklőalkilcsőpőrt, adőtt esetben szűbsztitűált aminőcsőpőrt vagyaralkilcsőpőrt, különböző heterciklűsős csőpőrtők, heterő- ciklűsttaralmazó alkilcsőpőrt, R3 jelentése R4-C(O)-R5- általánős képletűcsőpőrt, amelyben -R4 jelentése főként (j) általánős képletű csőpőrt,ahől R11 és R12 jelentése alkil-, alkőxi-, cianőcsőpőrt halőgénatőm,vagy fenilcsőpőrt, R13 jelentése hidrőgénatőm- vagy halőgénatőm-karbőxil-, nitrő- vgy cianőcsőpőrt, és R5 jelentése főkéntalkiléncsőpőrt. A találmány szerinti vegyületek főkéntkardiővaszkűláris megbetegedések, így pangásős szívelégtelenség,egyéni vagy szívizőm-iszkémia, trőmbózis. aterősklerózis kezelésérealkalmazhatók. ŕ