碘化衍生物、其制备方法及其作为X光放射造影剂的应用

摘要

式(Ⅰ)所示多碘代衍生物,式中A为芳族或脂族分子一部分;Za、Zb、Ｚｃ与Ｚｄ为Ｔｚ－Ｑｚ－Ｖｚ，其中Ｔｚ与Ｖｚ为Ｏ、ＣＯＮＤ或ＮＤＣＯ，Ｄ为Ｈ或Ｃ_1—6烷基或羟基烷基,Ｑｚ为Ｃ_1—6亚烷基或羟基亚烷基,或Vz如上所述,Ｑｚ和/或Ｔｚ不存在;Ｘａ、Ｘｂ、Ｘｃ与Ｘｄ为式Ⅱ所示相同或不同基团，式中Ａｒ与Ａｒ’为带有一个或二个酰胺基团的被可视需要被羟基化烷基取代的四碘代苯基，Ｔ、Ｑ与Ｖ如Ｔｚ、Ｑｚ和Ｖｚ之一定义，或Ｘ如式Ⅱ’所示，其中Ａｐ与Ａ’ｐ如式Ⅱ定义，Ｔ、Ｑ、Ｖ如Ｔｚ、Ｑｚ、Ｖｚ定义。该产物适用作Ｘ－射线造影剂。

主权项

1．下式所示化合物及其与药物可接受的碱所形成的盐式中Za、Zb、Zc与Zd可以相同或不同，代表Tz-Qz-Vz，其中Tz与Vz相同或不同，代表O、COND或NDCO,D代表H或C_1-6烷基、羟烷基或多羟基烷基，Qz代表C_1-6亚烷基、羟基亚烷基或多羟基亚烷基；或Qz和/或Tz不存在；Xa、Xb、Xc与Xd可以相同或不同，代表并且T₁、T’₁、V₁与V’₁可以相同或不同，代表COND’或ND’-CO,D’代表H或C_1-6烷基，可视需要带有一个或多个OH基：Q₁与Q’₁可以相同或不同，代表C_1-6亚烷基，可视需要带有一个或多个OH基；Ar与A’r可以相同或不同，具有式Ⅲ或式Ⅳ式Ⅲ中，R为COOH,R’为CONR’₁R’₂或N(R’₁)-CO-R’₂,R’₁与R’₂为H或C_1-8烷基、羟烷基或多羟基烷基、在它们之间含有4个以上OH基；或者其中可以相同或不同的R与R’为CO-NR’₁R’₂或N(R’₁)-CO-R’₂,R’₁与R’₂为H或C_1-8烷基、羟烷基或多羟基烷基，R与R’在它们之间含6个以上OH基，式Ⅳ中， R”为CO-NR’₁R’₂或N(R’₁)-CO-R’₂,R’₁与R’₂为C_1-8羟烷基或多羟基烷基，在它们之间含有8个以上OH基；或者式Ⅴ或式Ⅵ式中，R与R’可以相同或不同，分别为T₂-Q₂ V₂ Ar₂与T’₂-Q’₂-V’₂-Ar’₂,T₂、T’₂、Q₂、Q’₂、V₂与V’₂分别如T₁、Q₁和V₁基团其中之一所定义，Ar₂与Ar’₂如式Ⅲ或Ⅳ所限定；式Ⅵ中，R”为T₂-Q₂-V₂-Ar₂，如式Ⅴ给出的定义之一所述；A为脂族或芳族分子中的生物配伍性部分，该部分的分子量小于2000，其4个自由键可以与Za、Zb、Zc与Zd形成酰胺或醚基。