发明名称 取代羟基乙酰基哌嗪苯基唑烷酮酯及其用途
摘要 本发明公开了结构式Ⅰ所示的取代羟基乙酰基哌嗪苯基__唑烷酮酯或其药学上可接受的盐,其中各取代基定义详见说明书。该化合物为水溶性的,可用作抗微生物剂,有效地对抗某些人和兽医学致病原,包括多重耐药的葡萄球菌、肠球菌和链球菌,以及厌氧菌和类杆菌类和梭状芽胞杆菌类,和抗酸菌如结核分支杆菌。
申请公布号 CN1046276C 申请公布日期 1999.11.10
申请号 CN94194241.4 申请日期 1994.09.27
申请人 法玛西雅厄普约翰美国公司 发明人 S·J·布里克纳;M·R·巴尔巴奇恩;D·K·胡钦桑
分类号 C07D263/20;C07F9/6558;A61K31/42;A61K31/675 主分类号 C07D263/20
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 李勇
主权项 1. 结构式Ⅰ表示的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="C9419424100021.GIF" wi="1115" he="262" />其中:    R为-C(O)R<sup>1</sup>、-PO<sub>3</sub><sup>=</sup>或-P(O)(OH)<sub>2</sub>;    R<sup>1</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基、-N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、C<sub>1-6</sub>烷基-N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、-苯基-N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、-苯基-NHC(O)CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-C<sub>2</sub>H<sub>4</sub>-吗啉基、吡啶基、C<sub>1-6</sub>烷基-OH、C<sub>1-6</sub>烷基-OCH<sub>3</sub>、C<sub>1-6</sub>烷基C(O)CH<sub>3</sub>、-O-C<sub>1-6</sub>烷基-OCH<sub>3</sub>、可由C<sub>1-3</sub>烷基取代的C<sub>0-3</sub>烷基-哌嗪基、咪唑基、C<sub>1-6</sub>烷基-COOH、-C(CH<sub>2</sub>OH)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;    R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>相互独立地选自氢或F,只是R<sup>2</sup>或R<sup>3</sup>中至少有一个是F;    R<sup>4</sup>相互独立地选自氢或C<sub>1-6</sub>烷基。
地址 美国密执安