| 主权项 |
1.式I所示之芳基乙醯胺 式中, Q示R4-CH(CH2Z)-NA-, 或 , R1示Ar, R2示Ar, R1和R2一起亦示 R3示H、或A, R4示A或可任意经OA取代之苯基, R5和R6示H, A示C1-4烷基, B示一键结, D示CH2或0, Z示1-咯烷基,其可任意经OH、OA、O-COCH3或CH2OH单 取代, Ar示苯基,而其可经A、Hal、OH及/或OA取代一次、二 次或三次, 及其盐类。2.如申请专利范围第1项之式I所示之芳 基乙醯胺 a)N-甲基-N-[1-苯基-2-(3-羟基咯烷基)乙基]-2,2-二 苯基乙醯胺; b)2-(2,2-二苯基丙醯基)-1-(1-咯烷基甲基)-1,2,3,4- 四氢异; c)N-甲基-N-[(1S)-1-(4-甲氧基苯基)-2-((3S)-3-羟基咯 烷基)乙基]-2,2-二苯基乙醯胺; d)N-甲基-N-[(1S)-1-苯基-2-((3S)-3-羟基咯烷基)乙基] -2,2-二苯基乙醯胺; e)N-甲基-N-[(1S)-1-苯基-2-((3S)-羟基咯烷基)乙基]-9 -笏甲醯胺; f)N-甲基-N-[(1S)-1-苯基-2-咯烷基)乙基-2,2-二(4-氟 基苯基)乙醯胺; g)N-甲基-N-[1-(2-甲基丙基)-2-咯烷基乙基]-2,2-二 苯基乙醯胺; h)N-甲基-N-[1-苯基-2-(3-羟基咯烷基)乙基]-2,2-双(4 -氟基苯基)乙醯胺。3.一种制备如申请专利范围第 1项之式I所示芳基乙醯胺的方法,其特征在于式II 化合物(式中Q悉如申请专利范围第1项中定义) Q-H II 与式III所示化合物反应: 式中, X示Cl、Br、OH、OA或N3, 以及 R1.R2和R3悉如上定义, 和/或特征在于式I所示硷性化合物利用酸处理而 转化成其盐类之一。4.如申请专利范围第1项之式I 所示之芳基乙醯胺,其系用于制备药学组成物,其 特征在于如申请专利范围第1项之化合物和/或其 生理上可接受之盐类与至少一种固态、液态或半 液态载体或辅助物质一起转化或适当剂型。5.一 种止痛及神经保护性组成物,其特征在于其包含至 少一种如申请专利范围第1项之式I所示化合物,和/ 或其生理上可接受之盐类。6.如申请专利范围第1 项之式I所示之化合物,和/或其一生理上可接受之 盐类,其系供用以治疗脑水肿及缺氧。7.如申请专 利范围第1项式I所示之化合物,和/或其一生理上可 接受之盐类,其是供制造止痛及神经保护剂。 |
