| 主权项 |
1.一种以式(I)所示之膦酸酯核酸化合物或其盐, 或此 等之水合物或媒合物,(式中,R1表示氢原子,C1-C6烷 氧基,被一个以上卤素原子所取代之C1-C4烷氧基、 卤素 原子、胺基、或硝基;R2及R3系分别独立表示氢原 子或可 由1以上的氟原子所取代之乙基;R4表示氢原子或C1- C4 烷基;X表示碳原子)。2.如申请专利范围第1项之膦 酸酯核酸化合物或其盐, 或此等之水合物或媒合物,其中R1为氢原子或C1-C6 烷氧 基。3.如申请专利范围第1项之膦酸酯核酸化合 物或其盐, 或此等之水合物或媒合物,其中R1为氢原子或C1-C4 烷氧 基。4.如申请专利范围第1项之膦酸酯核酸化合 物或其盐, 或此等之水合物或媒合物,其中R1为氢原子或C1-C4 烷氧 基;R2及R3为分别独立表示氢原子或2,2,2-三氟乙基;R 4 为氢原子或甲基。5.如申请专利范围第1项之膦酸 酯核酸化合物或其盐, 或此等之水合物或媒合物,其为选自以下化合物之 群:2- 胺基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦醯甲氧基]乙基]-6- 苯 硫嘌呤;2-胺基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦醯甲氧基] 乙基]-6-对甲氧苯硫嘌呤;2-胺基-9-[2-[双(2,2,2-三氟 乙基)膦醯甲氧基]乙基]-6-间甲氧苯硫嘌呤;2-胺基- 9-[ 2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦醯甲氧基]乙基]-6-邻甲氧苯 硫 嘌呤;2-胺基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦醯甲氧基]乙 基]-6-对乙氧苯硫嘌呤;2-胺基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙 基)膦醯甲氧基]丙基]-6-苯硫嘌呤;2-胺基-9-[2-[双(2, 2,2-三氟乙基)膦醯甲氧基]丙基]-6-对甲氧苯硫嘌呤 ;2- 胺基-9-[2-[(2,2,2-三氟乙基)膦醯甲氧基]乙基]-6-苯 硫 嘌呤;2-胺基-9-[2-[(2,2,2-三氟乙基)膦醯甲氧基]乙基 ]-6-对甲氧苯硫嘌呤;2-胺基-9-[2-[膦醯甲氧基乙基]- 6 -苯硫嘌呤;2-胺基-9-[2-膦醯甲氧基乙基]-6-对甲氧 苯 硫嘌呤;2-胺基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦醯甲氧基] 乙基]-6-对丁氧苯硫嘌呤;2-胺基-9-[2-[双(2,2,2-三氟 乙基)膦醯甲氧基]乙基]-6-对丙氧苯硫嘌呤;2-胺基- 9-[ 2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦醯甲氧基]乙基]-6-对异丙氧 苯 硫嘌呤;2-胺基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦醯甲氧基] 乙基]-6-对异丁氧苯硫嘌呤。6.如申请专利范围第1 项之膦酸酯核酸化合物或其盐, 或此等之水合物或媒合物,其中R1为氢原子或C1-C4 烷氧 基;R2及R3为2,2,2-三氟乙基;R4为氢原子或甲基。7.如 申请专利范围第6项之膦酸酯核酸化合物或其盐 , 或此等之水合物或媒合物,其为选自以下化合物所 成群: 2-胺基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦醯甲氧基]乙基]-6- 苯硫嘌呤;2-胺基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦醯甲氧 基]乙基]-6-对甲氧苯硫嘌呤;2-胺基-9-[2-[双(2,2,2- 三氟乙基)膦醯甲氧基]乙基]-6-间甲氧苯硫嘌呤;2- 胺基 -9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦醯甲氧基]乙基]-6-邻甲 氧 苯硫嘌呤;2-胺基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦醯甲氧 基]乙基]-6-对乙氧苯硫嘌呤;2-胺基-9-[2-[双(2,2,2- 三氟乙基)膦醯甲氧基]丙基]-6-苯硫嘌呤;2-胺基-9-[ 2- [双(2,2,2-三氟乙基)膦醯甲氧基]丙基]-6-对甲氧苯 硫嘌 呤;2-胺基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦醯甲氧基]丙基 ]-6-对丁氧苯硫嘌呤;2-胺基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基 )膦醯甲氧基]丙基]-6-对丙氧苯硫嘌呤;2-胺基-9-[2-[ 双(2,2,2-三氟乙基)膦醯甲氧基]丙基]-6-对异丙氧苯 硫 嘌呤;2-胺基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦醯甲氧基]丙 基]-6-对异丁氧苯硫嘌呤。8.如申请专利范围第1项 之膦酸酯核酸化合物或其盐, 或此等之水合物或媒合物,其中R1为氢原子或C1-C4 烷氧 基;R2及R3为2,2,2-三氟乙基;R4为氢原子。9.如申请专 利范围第8项之膦酸酯核酸化合物或其盐, 或此等之水合物或媒合物,其为选自以下化合物所 成群: 2-胺基-9-[2-(双(2,2,2-三氟乙基)膦醯甲氧基]乙基]-6- 苯硫嘌呤;2-胺基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦醯甲氧 基]乙基]-6-对甲氧苯硫嘌呤;2-胺基-9-[2-[双(2,2,2- 三氟乙基)膦醯甲氧基]乙基]-6-间甲氧苯硫嘌呤;2- 胺基 -9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦醯甲氧基]乙基]-6-邻甲 氧 苯硫嘌呤;2-胺基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦醯甲氧 基]乙基]-6-对乙氧苯硫嘌呤;2-胺基-9-[2-[双(2,2,2- 三氟乙基)膦醯甲氧基]乙基]-6-对丁氧苯硫嘌呤;2- 胺基 -9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦醯甲氧基]乙基]-6-对丙 氧 苯硫嘌呤;2-胺基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦醯甲氧 基]乙基]-6-对异丙氧苯硫嘌呤;及2-胺基-9-[2-[双(2,2 ,2-三氟乙基)膦醯甲氧基]乙基]-6-对异丁氧苯硫嘌 呤。10.如申请专利范围第1项之膦酸酯核酸化合 物或其盐, 或此等之水合物或媒合物,其中R1为氢原子或C1-C2 烷氧 基;R2及R3为2,2,2-三氟乙基;R4为氢原子。11.如申请 专利范围第10项之膦酸酯核酸化合物或其盐 ,或此等之水合物或媒合物,其为2-胺基-9-[2-[双(2,2, 2-三氟乙基)膦醯甲氧基]乙基]-6-苯硫嘌呤。12.如 申请专利范围第10项之膦酸酯核酸化合物或其 盐 ,或此等之水含物或媒合物,其为2-胺基-9-[2-[双(2,2, 2-三氟乙基)膦醯甲氧基]乙基)-6-苯硫嘌呤。13.如 申请专利范围第10项之膦酸酯核酸化合物或其 盐 ,或此等之水合物或媒合物,其为2-胺基-9-[2-[双(2,2, 2-三氟乙基)膦醯甲氧基]乙基]6-间甲氧苯硫嘌呤。 14.如申请专利范围第10项之膦酸酯核酸化合物 或其盐 ,或此等之水合物或媒合物,其为2-胺基-9-[2-[双(2,2, 2-三氟乙基)膦醯甲氧基]乙基]-6-邻甲氧苯硫嘌呤 。15.如申请专利范围第10项之膦酸酯核酸化合 物或其盐 ,或此等之水合物或媒合物,其为2-胺基-9-[2-[双(2,2, 2-三氟乙基)膦醯甲氧基]乙基]-6-对乙氧苯硫嘌呤 。16.一种治疗病毒疾病用之医药组成物,其特征为 含有选 自如申请专利范围第1项至第15项中任一项的化合 物及其 盐,以及此等之水合物及媒合物所成群之物质,与 药学上 可容许之制剂用添加物者。17.一种抗病毒剂,其特 征为含有选自如申请专利范围第1 项至第15项中任一项的化合物及其盐,以及此等之 水合物 及媒合物所成群之物质做为有效成份。18.如申请 专利范围第17项之抗病毒剂,其中该病毒为B型 肝炎病毒。 |
