| 发明名称 | 油酰胺水解酶的抑制剂 | ||
| 摘要 | 设计和合成导致内源性诱导睡眠脂质(1,顺－9－十八烯酰胺)水解的油酰胺水解酶抑制剂。大多数有效抑制剂具有亲电子羰基,能够可逆形成(硫代)半缩醛或(硫代)半缩酮模拟丝氨酸或半胱氨酸蛋白酶催化反应的过渡态。特别是发现紧密结合的α－羰基乙酯8(1.4nM)和三氟甲基酮抑制剂12(1.2nM)具有特殊的抑制剂活性。除抑制剂活性外,某些抑制剂表现出诱导实验动物睡眠的兴奋剂活性。 | ||
| 申请公布号 | CN1228764A | 申请公布日期 | 1999.09.15 |
| 申请号 | CN97197431.4 | 申请日期 | 1997.06.26 |
| 申请人 | 斯克里普斯研究学院 | 发明人 | R·A·勒尔纳;C·－H·王;D·L·波格尔;S·H·亨克森 |
| 分类号 | C07C233/00;A61K31/12 | 主分类号 | C07C233/00 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 温宏艳 |
| 主权项 | 1．油酰胺水解酶抑制剂，所述的抑制剂包含首基和共价键连接于所述首基的烃尾基，其中所述的首基包括亲电子羰基和选自由下列结构式代表的基团：<img file="A9719743100021.GIF" wi="1164" he="1032" />和其中所述的烃尾基选自由下列结构式代表的基团：<img file="A9719743100022.GIF" wi="762" he="447" /> | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||